Tadalafil

카탈로그 번호S1512 배치:S151203

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기술 자료

화학식

C22H19N3O4
분자량 389.4 CAS 번호 171596-29-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tadalafil은 세포 유리 분석에서 1.8 nM의 IC50을 갖는 PDE-5 억제제입니다. 이 화합물은 PDE11을 제외하고 대부분의 다른 PDE 계열보다 PDE5에 대해 최소 9000배 더 선택적입니다. PDE11을 부분적으로 억제할 수 있습니다.
표적
PDE5
(Cell-free assay)
1.8 nM
시험관 내(In vitro) Tadalafil은 2.4 nM의 KD로 PDE5에 결합합니다. cGMP는 [3H]이 화합물의 결합을 자극합니다. 이 화학물질(1 mM)은 인간 간세포에서 CYP3A 단백질 발현을 증가시킵니다.
생체 내(In Vivo) Tadalafil (2 mg/kg)은 해면체 산소 공급을 거의 완전히 회복시키고 신경절제술 유발 증가를 없애고 가짜 수술을 받은 쥐의 해면체 단면에서 근육/섬유 비율을 실질적으로 회복시킵니다. 이 화합물 (2 mg/kg 또는 10 mg/kg)은 신경학적 기능 회복을 유의하게 개선하고 뇌 혈관 밀도와 허혈 경계 주변의 BrdU 양성 내피 세포 비율을 증가시킵니다. 이는 쥐 뇌에서 cAMP가 아닌 cGMP를 선택적으로 증가시킵니다. 이는 생쥐에서 세포자멸사 세포 수를 감소시키고 2가지 생존 관련 키나아제 Akt 및 세포외 신호 조절 키나아제 1/2의 인산화를 증가시킵니다.
특징 PDE-1 또는 PDE-6보다 PDE-5에 훨씬 더 강력합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Sham-operated rats

  • 용량

    2 mg/kg

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

고객 제품 검증

β-Catenin levels in 293T cells treated with PDE5 inhibitor in the presence or absence of Wnt3a. (a) Tadalafil reduced β-catenin protein levels. Immunofluorescence and confocal images of 293T cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO) or tadalafil at 10 uM in the presence or absence of recombinant Wnt3a for 24 h.

데이터 출처 [ Cell Death Dis , 2014 , 5, e1544 ]

(a): E. coli bacteria transformed to be resistant to ampicillin and kayamycin (AMPr KAYAr) were grown in AMPt KAYAt media and cells treated with OSU-03012 (2 μM); sildenafil (2 μM); tadalafil (2 μM), or in combination as indicated. Bacterial cell numbers were determined by assessing the protein concentration of the bacterial cell pellet 3 h, 6h and 12 h after drug exposure * P<0.05 less than corresponding vehicle value. The total protein content of each treatment condition was determined 3 h after addition of antibiotic. Portions of bacteria from each treatment condition were isolated and SDS PAGE and immuno-blotting performed to determine the expression of Dna J, Dna K, RecA and GrpE. (b): E. coli bacteria Gram stained and examined under a X100 oil immersion magnification.

데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2015, 230(7): 1661-76 ]

Sellecks Tadalafil 인용됨 20 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Pharmacologically increasing cGMP improves proteostasis and reduces neuropathy in mouse models of CMT1 [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):434] PubMed: 39400753
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Tadalafil enhances the therapeutic efficacy of BET inhibitors in hepatocellular carcinoma through activating Hippo pathway [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2021, 1867(12):166267] PubMed: 34508829
Tadalafil impacts the mechanical properties of Plasmodium falciparum gametocyte-infected erythrocytes [ Mol Biochem Parasitol, 2021, 244:111392] PubMed: 34171456
Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] PubMed: 32505743
Critical Impact of Drug-Drug Interactions via Intestinal CYP3A in the Risk Assessment of Weak Perpetrators Using Physiologically Based Pharmacokinetic Models. [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(4):288-296] PubMed: 31996361
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
RhoBTB1 protects against hypertension and arterial stiffness by restraining phosphodiesterase 5 activity. [ J Clin Invest, 2019, 129(6):2318-2332] PubMed: 30896450
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786

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