기술 자료
| 화학식 | C21H21NO2S |
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| 분자량 | 351.46 | CAS 번호 | 118292-40-3 | ||||||||||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 70 mg/mL (199.16 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 70 mg/mL (199.16 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Tazarotene (AGN190168)은 타자로텐산의 레티노이드 전구약물로, RAR 작용제이며, 건선, 여드름, 햇빛 손상 피부 치료에 사용됩니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Tazarotene은 HL-60 인간 골수모세포 백혈병 세포에서 ERK 활성화, RB 종양 억제 단백질 저인산화, G0 정지 및 골수 분화를 유발합니다. 이 화합물은 분화 및 G0 정지로 이어지는 기간의 초기 또는 후기 부분을 촉진할 수 있으며 RAR알파 선택적 리간드와 호환됩니다. 특정 핵 레티노산 수용체(RAR)와의 상호작용을 통해 유전자 전사를 조절하여 건선의 세 가지 주요 병원성 인자를 조절합니다. 이 화학물질은 섬유아세포의 증식과 DNA 및 콜라겐 합성을 억제합니다. 이는 각질세포 분화, 각질세포 증식 및 염증 마커를 하향 조절합니다. 이 약물은 또한 TIG-1 (tazarotene-induced gene-1), TIG-2 및 TIG-3의 세 가지 새로운 유전자를 상향 조절하며, 이는 항증식 효과를 매개할 수 있습니다. TIG3를 상향 조절하여 레티노이드 반응성 유방암 세포주에서 성장 억제를 유발합니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | Tazarotene 치료는 UV 처리된 Ptch1+/− 마우스에서 미세 기저세포암(BCC)의 수와 크기를 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 이온화 방사선 처리된 Ptch1+/− 마우스에서 미세 기저세포암(BCC)의 수와 크기를 감소시킵니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Tazarotene 인용됨 3 출판물
| Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] | PubMed: 36012634 |
| Substrate-Competitive Activity-Based Profiling of Ester Prodrug Activating Enzymes. [ Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407] | PubMed: 26262434 |
| Retinoids activate the irritant receptor TRPV1 and produce sensory hypersensitivity. [Yin S J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51] | PubMed: 23925292 |
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