Telatinib

카탈로그 번호S2231 배치:S223101

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기술 자료

화학식

C20H16ClN5O3
분자량 409.83 CAS 번호 332012-40-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 82 mg/mL (200.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Telatinib (BAY 57-9352)은 VEGFR2/3, c-Kit 및 PDGFRα의 강력한 억제제로, IC50 값은 각각 6 nM/4 nM, 1 nM 및 15 nM입니다. 2상.
표적
c-Kit VEGFR3 VEGFR2 PDGFRα
1 nM 4 nM 6 nM 15 nM
시험관 내(In vitro) Telatinib은 VEGFR2보다 VEGFR3, c-Kit 및 PDGFRβ에 대해 각각 0.66, 0.17 및 2.5배 더 높은 IC50 값을 가지며, Vatalanib은 각각 18, 20 및 16배 더 높은 IC50 값을 나타내어 이 화합물이 Vatalanib보다 잠재적인 이점을 가짐을 시사합니다. 이 화합물은 전세포 분석에서 19 nM의 IC50으로 VEGFR2 자가인산화를 억제하고, 26 nM의 IC50으로 인간 제대 정맥 내피 세포의 VEGF 의존성 증식을 억제하며, 249 nM의 IC50으로 PDGF 자극 인간 대동맥 평활근 세포의 성장을 차단합니다. 이 화합물은 Raf 키나아제 경로, 상피 성장 인자 수용체 계열, 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR) 계열 및 Tie-2 수용체에 대해 거의 억제 활성을 나타내지 않습니다.
생체 내(In Vivo) 종양 발달 및 전이가 조절되지 않는 VEGFR 신호 경로에 기인한다는 점을 고려할 때, Telatinib 치료는 VEGFR 신호 전달 및 그에 따른 종양 혈관 신생을 차단함으로써 종양 성장 및 전이를 유의하게 억제합니다. 종양 혈관 신생의 유의한 억제 외에도, 이 화합물 치료는 내피 의존성 및 내피 비의존성 혈관 확장 감소, 모세혈관 밀도 감소를 유도하여 수축기 및 이완기 혈압을 증가시킵니다. 이 약제를 단독으로 투여하면 MDA-MB-231 유방암, Colo-205 결장암, DLD-1 결장암 및 H460 비소세포 폐암을 포함한 여러 인간 종양 이종이식 모델과 췌장암 및 전립선암에서 용량 의존적인 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ Biochem Pharmacol , 2014 , 89(1), 52-61 ]

Serum starved and stimulated HUVECs overexpressing truncated FOSB were harvested 5 and 10 minutes after addition of serum. The cells were treated with telatinib at the indicated concentrations for 6 hours prior to addition of serum. At 100 nmol/L most phosphorylated VEGFR2 (KDR) is absent, whereas at 2 μmol/L it is completely absent.

데이터 출처 [ , , Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687 ]

Sellecks Telatinib 인용됨 5 출판물

Screening of ETO2-GLIS2-induced Super Enhancers identifies targetable cooperative dependencies in acute megakaryoblastic leukemia [ Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455] PubMed: 35138899
Unravelling vascular tumors: combining molecular and computational biology [ Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A] PubMed: N/A
A Subset of TREM2+ Dermal Macrophages Secretes Oncostatin M to Maintain Hair Follicle Stem Cell Quiescence and Inhibit Hair Growth [ Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669] PubMed: 30930146
Telatinib Is an Effective Targeted Therapy for Pseudomyogenic Hemangioendothelioma [van IJzendoorn DGP Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687] PubMed: 29511030
Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. [Sodani K Biochem Pharmacol, 2014, 89(1):52-61] PubMed: 24565910

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