Telbivudine

카탈로그 번호S1651 배치:S165102

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기술 자료

화학식

C10H14N2O5

분자량 242.23 CAS 번호 3424-98-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 48 mg/mL (198.15 mM)
Water 48 mg/mL (198.15 mM)
Ethanol 2 mg/mL (8.25 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Telbivudine(NV 02B)은 강력하고 선택적인 HBV reverse transcriptase 억제제로, HBV 감염 치료에 사용됩니다.
표적
HBV RT
시험관 내(In vitro)

Telbivudine은 HBV 및 기타 헤파드나 바이러스에 대해 강력하고 선택적이며 특이적인 항바이러스 활성을 보여줍니다. 이 화합물은 세포 내 티미딘 키나제에 의해 활성 삼인산 형태로 인산화되며, 이 형태는 세포 내 반감기가 14시간입니다. 5′-삼인산은 천연 기질인 dTTP와 경쟁하여 HBV DNA 중합효소(reverse transcriptase)를 억제합니다. 이 화학물질은 MHV-3 유도 대식세포에서 종양 괴사 인자-알파 및 인터루킨-12 생성을 유의하게 증가시킵니다. 혈청 인터페론-감마 수치를 유의하게 높입니다. 이 치료는 T 세포의 증식 및 사이토카인 분비 능력을 향상시키지만, 감염된 간세포의 세포 독성에는 영향을 미치지 않습니다. T 세포에서 프로그램된 사멸 리간드 1 발현을 억제합니다. 이 화합물은 각각 0.5 (N236T) 및 1.0 (A181V 및 A194T)의 배수 변화로 활성을 유지합니다. 라미부딘 돌연변이 L180M/M204V/I를 가진 HBV 균주에는 활성이 없지만, 시험관 내에서 M204V 단일 돌연변이에 대해서는 활성을 유지하여, Telbivudine과 라미부딘 간의 내성 프로파일 차이를 잠재적으로 설명합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18474576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20586931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19028525/

Sellecks Telbivudine 인용됨 3 출판물

SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996] PubMed: 34440200
Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705] PubMed: 28445966
MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2105] PubMed: 23812503

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