Terbinafine

카탈로그 번호S1725 배치:S172502

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기술 자료

화학식

C21H25N

분자량 291.43 CAS 번호 91161-71-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 58 mg/mL (199.01 mM)
Ethanol 58 mg/mL (199.01 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Terbinafine (SF 86-327, TDT 067)은 Fungal에 의해 발생하는 감염을 치료하는 데 사용됩니다. 이 약물은 Fungal을 죽이거나 성장을 억제하여 작용합니다.
표적
squalene epoxidase
시험관 내(In vitro)

Terbinafine (50 μM ~ 100 μM)은 에톡시쿠마린 (CYP1A2), HLS 831 (CYP2C9), 에티닐에스트라디올, CsA 및 코르티솔의 대사를 미미하게만 억제합니다. 이 화합물은 CYP2D6 매개 덱스트로메토르판 O-탈메틸화 및 부푸라롤 1-수산화의 강력한 억제제로, IC50 값은 각각 0.2 μM 및 0.25 μM입니다. 이는 Aspergillus 분리주 (최소 억제 농도 [MIC] 0.01 ~ 2 mg/mL)에 대해 높은 활성을 나타내며, 주요 살 Fungal 작용 (최소 살 Fungal 농도 [MFC] 0.02 ~ 4 mg/mL)을 보입니다. 이 화학물질은 인간 간 미크로좀에서 28 ~ 44 nM의 겉보기 Ki 범위를 가지며, 이종 발현 효소의 경우 평균 22.4 nM의 덱스트로메토르판 O-탈메틸화를 억제합니다. Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. 및 Arthrographis spp.에 대해 GM <1 mg/L로 매우 강력한 시험관 내 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 인산화된 세포외 신호 조절 키나아제 (ERK) 수준을 감소시킵니다. 이는 MEK 감소를 유발할 수 있으며, 이는 ERK 인산화 억제를 통해 p53을 상향 조절하고, 최종적으로 p21 발현 증가 및 세포 주기 정지를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10460803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11270414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Sellecks Terbinafine 인용됨 6 출판물

Molecular features and predictive models identify the most lethal subtype and a therapeutic target for osteosarcoma [ Front Oncol, 2023, 13:1111570] PubMed: 36874110
An EZH2 blocker sensitizes histone mutated diffuse midline glioma to cholesterol metabolism inhibitors through an off-target effect [ Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdac018] PubMed: 35300150
Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] PubMed: 32450611
Effect of propylene glycol on the skin penetration of drugs [ Arch Dermatol Res, 2020, 312(5):337-352] PubMed: 31786711
Prediction of the skin permeability of topical drugs using in silico and in vitro models. [ Eur J Pharm Sci, 2019, 136:104945] PubMed: 31163216
The possible molecular mechanisms of farnesol on the antifungal resistance of C. albicans biofilms: the regulation of CYR1 and PDE2. [ BMC Microbiol, 2018, 18(1):203] PubMed: 30509171

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