Thalidomide

카탈로그 번호S1193 배치:S119302

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기술 자료

화학식

C13H10N2O4
분자량 258.23 CAS 번호 50-35-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 51 mg/mL (197.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Thalidomide는 진정제, 면역 조절제 로 도입되었으며, 많은 암 증상 치료를 위해 연구되고 있습니다. 이 화합물은 Cullin-4 E3 Ubiquitin Ligase 복합체 CUL4-RBX1-DDB1의 일부인 cereblon (CRBN)을 억제합니다.
표적
E3 Ligase
(Cell-free assay)		 TNF-alpha
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Thalidomide는 간에서 대사되어 활성 기형 유발 대사 산물일 수 있는 에폭시드를 형성해야 합니다. 이 화합물은 인간 단핵구가 배양액에서 지질다당류 및 기타 작용제에 의해 자극될 때 인간 단핵구 종양 괴사 인자 알파(TNF-alpha)의 생성을 선택적으로 억제합니다. 이는 mRNA 분해를 촉진하여 종양 괴사 인자 알파에 대한 억제 작용을 발휘합니다. 이 화학 물질은 MM 세포주 및 멜팔란, 독소루비신 및 덱사메타손(Dex)에 내성이 있는 환자 MM 세포에서 아폽토시스 또는 G1 성장 정지를 유도하여 직접적으로 작용합니다. 이는 Dex의 항-MM 활성을 향상시키고, 반대로 인터루킨 6에 의해 억제됩니다. 이 약제는 시험관 내에서 원발성 인간 T 세포의 강력한 보조 자극제이며, T 세포 수용체 복합체를 통한 자극과 시너지 효과를 내어 인터루킨 2 매개 T 세포 증식 및 인터페론 감마 생성을 증가시킵니다. 또한 CD4+ T 세포가 없는 상태에서 동종 수지상 세포에 의해 유도되는 원발성 CD8+ 세포 독성 T 세포 반응을 증가시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Thalidomide(200 mg/kg)는 세 가지 실험에서 토끼의 혈관화된 각막 면적을 30%에서 51%까지 억제했으며, 평균 억제율은 36%였습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7513432/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1997652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11049970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25043012/

고객 제품 검증

(E) MM.1S cells were treated with Thal(Thalidomide) or Pom for 48 hours. In each case, western blot was carried out using cell lysates and the indicated Abs.

데이터 출처 [ , , Blood, 2017, 129(10):1308-1319 ]

Thalidomide and lenalidomide increase the protein level of WT CRBN. Plasmids expressing FS-CRBN WT were transfected into HEK293T cells and then cells were equally divided into each well of a 6-well plate. The cells were treated with thalidomide (100 µM) or lenalidomide (10 µM) for indicated time.

데이터 출처 [ , , FASEB Journal, 2015, fj.15-274050 ]

PC cells were treated with 100 μM thalidomide for 24 h, and EMT markers were detected (n=3/group)

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38539-38550 ]

Murine bone marrow-derived DC (cultured for 4 d) conferred thalidomide (30 μM), PYR-41 (5 μM), or DMSO treatment prior to ovalbumin (50 μg/ml) or PBS pulse. The effects of PYR-41 and thalidomide on cross-presentation were determined by confocal microscope (b). For immunofluorescence observations, cross-presented OVA was stained with red (25-D1.16), EEA1 and Rab7 are all stained with green, and nuclei were counterstained with blue (DAPI). Original magnification, ×600.

데이터 출처 [ , , J Immunol Res, 2018, 2018:5070573 ]

Sellecks Thalidomide 인용됨 39 출판물

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
Enhancing T cell cytotoxicity in multiple myeloma with bispecific αPD-L1 × αCD3 T cell engager-armed T cells and low-dose bortezomib therapy [ Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878] PubMed: 39891948
Stepwise phosphorylation and SUMOylation of PIDD1 drive PIDDosome assembly in response to DNA repair failure [ Nat Commun, 2024, 15(1):9195] PubMed: 39448602
Development of an orally bioavailable CDK12/13 degrader and induction of synthetic lethality with AKT pathway inhibition [ Cell Rep Med, 2024, 5(10):101752] PubMed: 39353441
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A small-molecule degrader selectively inhibits the growth of ALK-rearranged lung cancer with ceritinib resistance [ iScience, 2024, 27(2):109015.] PubMed: 38327793
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Protocol to generate cardiac pericytes from human induced pluripotent stem cells [ STAR Protoc, 2023, 4(2):102256] PubMed: 37119139
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746

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