Thioguanine

카탈로그 번호S1774 배치:S177404

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기술 자료

화학식

C5H5N5S
분자량 167.19 CAS 번호 154-42-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 8 mg/mL (47.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 퓨린 대사 길항제인 Thioguanine은 유비퀴틴 표적 분해를 통해 DNMT1 활성을 억제하며, 급성 림프모구성 백혈병, 자가면역 질환(예: 크론병, 류마티스 관절염) 및 장기 이식 수혜자 치료에 사용됩니다.
표적
DNMT1
시험관 내(In vitro)

Thioguanine의 통합은 에토포사이드의 유무에 따라 토포아이소머라아제 II에 의해 유도되는 DNA 절단을 변경합니다. 이 화합물은 이중 가닥 DNA의 구조를 변경하고 열 안정성을 낮추지만, 6SG 존재 하에 이중 가닥 DNA를 형성할 수 있습니다. 이 화합물이 유도하는 세포자멸사는 불일치 복구 능력이 있는 HCT116 및 HeLa 세포와 능력이 부족한 세포 모두에서 유사하게 관찰됩니다. 이 화학 물질은 DNA에 통합되며, 정규 DNA 염기와 달리 342 nm에서 최대 흡수율을 갖는 강력한 UVA 발색단입니다. 이는 광과민제이자 활성 산소종의 원천입니다. 개 림프종 세포에서 이 화합물은 DNMT1 단백질과 전반적인 DNA 메틸화를 유의하게 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Thioguanine은 이종 이식 모델에서 BRCA2 결함 종양을 선택적으로 사멸시키는 데 PARP 억제제만큼 효율적입니다. 이 화합물은 이러한 BRCA1 결함 PARP 억제제 내성 종양을 효율적으로 사멸시킵니다. 이는 BRCA2 유전자의 유전적 역전을 통해 PARP 억제제 또는 시스플라틴에 대한 내성을 획득한 세포와 종양을 사멸시킬 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

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Sellecks Thioguanine 인용됨 25 출판물

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
Increased DNMT1 acetylation leads to global DNA methylation suppression in follicular granulosa cells during reproductive aging in mammals [ BMC Genomics, 2024, 25(1):1030] PubMed: 39497025
Genetic and pharmacological modulation of DNA mismatch repair heterogeneous tumors promotes immune surveillance [ Cancer Cell, 2023, 41(1):196-209.e5] PubMed: 36584674
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
TP53 R249S mutation in hepatic organoids captures the predisposing cancer risk [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32802] PubMed: 36221953
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583

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