Tie2 kinase inhibitor 1

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기술 자료

화학식

C26H21N3O2S
분자량 439.53 CAS 번호 948557-43-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 22 mg/mL (50.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% Cremophor EL 2% N N-dimethylacetamide

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 30.000mg/ml (68.25mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
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원액 준비

생물학적 활성

설명 Tie2 kinase inhibitor 1은 SB-203580의 최적화된 화합물로, Tie2에 선택적이며 IC50은 0.25 μM으로 p38보다 200배 더 강력합니다.
표적
Tie-2
0.25 μM
시험관 내(In vitro) Tie2 kinase inhibitor는 Tie2 티로신 키나아제에 대해 중간 정도의 억제 활성을 나타냅니다. Tie2 kinase inhibitor는 HEL 세포에서 232 nM의 IC50을 가진 중간 정도의 세포 활성도 보입니다. 또한, Tie2 kinase inhibitor는 p38에 비해 Tie2에 대한 현저한 선택성(IC50=50 μM)과 VEGFR2, VEGFR3 및 PDGFR1β에 비해 10배 이상의 선택성을 가집니다.
생체 내(In Vivo) Matrigel 마우스 혈관 신생 모델에서, Tie2 kinase inhibitor는 25 및 50 mg/kg (i.p., b.i.d) 용량에서 각각 41% 및 70%의 혈관 신생 감소를 유도합니다. MOPC-315 형질 세포종 이종 이식 모델에서, Tie2 kinase inhibitor 치료는 종양 성장에 경미한 용량 의존적 지연을 초래합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    MOPC-315 plasmacytoma xenograft model.

  • 용량

    ≤50 mg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618114/

고객 제품 검증

<p>Inhibition of SVR (solid line) and MS1-VEGF (dashed line) cell survival by sunitinib (A) and Tie2 kinase inhibitor (B) and dose effect analysis of combined sunitinib and Tie2 kinase inhibitor (C). Cell survival was determined as described in Materials and Methods. Combination indices <1, =1, and >1 denote synergy, additivity, and antagonism, respectively. Values represent mean ?SE (n = 4).</p>

데이터 출처 [ Neoplasia , 2012 , 14, 131-40 ]

<p>In vivo SVR (A) and MS1-VEGF (B) tumor growth inhibition with sunitinib, Tie2 kinase inhibitor, and combination. Tumor-bearing mice were treated as described in Materials and Methods (SVRn =5,MS1-VEGF n =4).*P < 0.05, control versus each treatment group.</p>

데이터 출처 [ Neoplasia , 2012 , 14, 131-40 ]

Cytotoxicity of Tie2 kinase inhibitor. A, Cytotoxicity assays were undertaken with varying concentrations (0‐200 μmol/L) of Tie2 kinase inhibitor. Relative cell viabilities were plotted in GraphPad Prism 6 using a variable slope logistic curve. B, Viabilities of Nalm‐6 stable cells overexpressing SRSF1‐WT were compared between cells treated with Tie2 inhibitor (200 μmol/L) and the negative control (NC). C, Colony formation assays were undertaken with the treated Tie2 inhibitor (10 μmol/L), cells treated with DMSO were used as NC. D, Number of clones was counted. Inhibition rates of colony formation between Tie2 inhibitor and NC groups for each stable cell were compared. Bar represents SEM. Each experiment performed in triplicate. *P < .05, **P < .01

데이터 출처 [ , , Cancer Sci, 2018, 109(12):3805-3815 ]

Sellecks Tie2 kinase inhibitor 1 인용됨 9 출판물

Neuroprotective effects of a novel peptide through the Rho-integrin-Tie2 and PI3K/Akt pathways in experimental autoimmune encephalomyelitis model [ Front Pharmacol, 2024, 15:1290128] PubMed: 38384299
Single-cell analysis reveals an Angpt4-initiated EPDC-EC-CM cellular coordination cascade during heart regeneration [ Protein Cell, 2023, 14(5):350-368] PubMed: 37155312
Tumor cell-derived exosomes deliver TIE2 protein to macrophages to promote angiogenesis in cervical cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00005-2] PubMed: 35007697
TIE2-high cervical cancer cells promote tumor angiogenesis by upregulating TIE2 and VEGFR2 in endothelial cells [ Transl Oncol, 2022, 26:101539] PubMed: 36116242
Angiopoietin-2 Promotes Inflammatory Activation in Monocytes of Systemic Sclerosis Patients [ Int J Mol Sci, 2020, 21(24)E9544] PubMed: 33333969
C16 Peptide Promotes Vascular Growth and Reduces Inflammation in a Neuromyelitis Optica Model [ Front Pharmacol, 2019, 10:1373] PubMed: 31849648
Phosphorylation of serine/arginine-rich splicing factor 1 at tyrosine 19 promotes cell proliferation in pediatric acute lymphoblastic leukemia [Xu L Cancer Sci, 2018, 109(12):3805-3815] PubMed: 30320932
Dual inhibition of EGFR and MET induces synthetic lethality in triple-negative breast cancer cells through downregulation of ribosomal protein S6 [ Int J Oncol, 2015, 47(1):122-32] PubMed: 25955731
Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. [Hasenstein JR, et al. Neoplasia, 2012, 14(2):131-40] PubMed: 22431921

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