Tiotropium Bromide hydrate

카탈로그 번호S2547 배치:S254703

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기술 자료

화학식

C19H22NO4S2.Br.xH2O
분자량 490.43 CAS 번호 139404-48-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 98 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)는 Tiotropium Bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; tiopropium)의 일수화물로서, 항콜린제 및 기관지 확장제이자 무스카린 수용체 길항제입니다.
표적
AChR
시험관 내(In vitro) Tiotropium Bromide는 M1, M2 및 M3 수용체에 대한 동일한 친화력을 가진 강력한 무스카린 길항제이며, 이프라트로피움 브로마이드보다 약 10배 더 강력합니다. Tiotropium Bromide는 콜린성 신경 유도에 의한 기니피그 및 인간 기도 수축에 대해 강력한 억제 효과를 가지며, 이는 아트로핀 또는 이프라트로피움 브로마이드보다 작용 발현이 느립니다. Tiotropium Bromide, 이프라트로피움 브로마이드 및 아트로핀은 모두 신경 자극 시 ACh 방출을 증가시키며, 이 효과는 세 가지 길항제 모두에서 동일하게 빠르게 소실됩니다. Tiotropium Bromide는 M3 수용체(기도 평활근)에서 서서히 해리되지만 M2 자가수용체(콜린성 신경 말단)에서는 빠르게 해리됩니다. Tiotropium은 AM, MonoMac6 및 A549 세포에 의한 화학주성 물질 방출을 유의하게 억제합니다. Tiotropium Bromide는 PBMC로부터의 Th2 사이토카인 생성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Tiotropium Bromide는 급성 및 만성 천식 마우스 모델 모두에서 기도 염증 및 기관지폐포세척액(BALF) 내 Th2 사이토카인 생성을 유의하게 감소시킵니다. Tiotropium Bromide는 천식 마우스 모델에서 술잔 세포 이형성증, 기도 평활근 두께 및 기도 섬유증을 유의하게 감소시킵니다. Tiotropium Bromide는 만성 모델에서 BALF 내 TGF-beta1 수치를 감소시킵니다. Tiotropium은 지속적인 알레르기성 천식 기니피그 모델에서 기도 평활근 질량, 미오신 발현 및 수축성 증가를 억제합니다. Tiotropium은 만성 폐쇄성 폐질환(COPD) 기니피그 모델에서 LPS 유도에 의한 호중구, 술잔 세포, 콜라겐 침착 및 근육화된 미세혈관의 증가를 소멸시키지만, 폐기종에는 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17761412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20337647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349917/

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