Topiramate

카탈로그 번호S1438 배치:S143805

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기술 자료

화학식

C12H21NO8S
분자량 339.36 CAS 번호 97240-79-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 68 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 68 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021)는 전압 개폐성 나트륨 채널 및 칼슘 채널, AMPA/카이네이트 수용체 및 Carbonic Anhydrase를 포함한 다중 표적 억제제로, 간질 치료에 사용됩니다.
표적
sodium channel Calcium Channel AMPA/kainate receptor Carbonic anhydrase
시험관 내(In vitro) Topiramate는 해리된 뉴런에서 Na+ 전류의 지속적인 부분을 약간 억제하고, 신피질 슬라이스에서 Ca+ 및 K+ 전류 차단 후 V층 피라미드 뉴런에서 유발될 수 있는 Na+ 의존성 장기 활동 전위 어깨를 감소시킵니다. 이 화합물은 낮은 농도(IC50, 약 0.5mM)에서 쥐 편도체 기저외측 뉴런의 주 뉴런에서 전세포 전압 고정 기록에서 GluR5 서브유닛을 포함하는 카이네이트 수용체에 의해 매개되는 약리학적으로 분리된 흥분성 시냅스 전류를 선택적으로 억제합니다. 또한 주로 AMPA 수용체 매개 EPSC를 부분적으로 억제하지만, 효능은 더 낮습니다. 이 화학물질은 전압 감수성 Na+ 채널과 비-N-메틸-D-아스파르트산(NMDA) 수용체를 억제하고 감마-아미노부티르산(GABA) 매개 억제를 강화합니다. 이는 GluR5 카이네이트 수용체에 의해 매개되는 시냅스 후 반응을 선택적으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo) Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.)는 GluR5 카이네이트 수용체의 선택적 작용제인 ATPA 주입으로 유도된 간대성 발작 역치에 용량 의존적인 상승을 유발합니다. 이 화합물은 계산된 ED50이 2.1 mg/kg, i.p.인 용량 관련 방식으로 주산기 저산소증으로 유도된 급성 발작을 효과적으로 억제합니다. 이는 (20 및 40 mg/kg i.p.) 강직성 및 실신 유사 발작 모두를 용량 의존적으로 억제하는 반면, 페니토인 (20 mg/kg i.p.) 및 조니사미드 (40 mg/kg i.p.)는 강직성 발작만 억제합니다. 이 화학물질은 DBA/2 마우스의 소리 유발 발작을 억제합니다 (ED50 = 8.6 mg/kg p.o.).

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027832/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9757028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15111016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11558793/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8206119/

Sellecks Topiramate 인용됨 6 출판물

Neural signature of chronic migraine mice model and related photophobia in the primary visual cortex [ J Headache Pain, 2025, 26(1):182] PubMed: 40796816
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] PubMed: 39789216
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
The anticonvulsant zonisamide positively modulates recombinant and native glycine receptors at clinically relevant concentrations [ Neuropharmacology, 2020, 182:108371] PubMed: 33122032
Effects of systemic inhibitors of acid-sensing ion channels 1 (ASIC1) against acute and chronic mechanical allodynia in a rodent model of migraine. [ Br J Pharmacol, 2018, 175(21):4154-4166] PubMed: 30079481

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