Toremifene Citrate (NK 622)

카탈로그 번호S1776 배치:S177604

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기술 자료

화학식

C32H36ClNO8
분자량 598.08 CAS 번호 89778-27-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (167.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)는 진행성 유방암 치료에 사용되는 경구용 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 (SERM)입니다.
표적
Estrogen receptor
시험관 내(In vitro) 토레미펜(7.5mM)은 인간 유방암 세포에서 약 60%의 세포가 프로그램된 세포사멸 또는 아폽토시스의 전형적인 형태학적 특성을 나타내도록 유도합니다. 토레미펜(5-10mM)은 시험관 내 또는 생체 내에서 성장한 종양 세포에서 TRPM-2 및 TGF 베타 1 mRNA의 수준을 증가시킵니다. 토레미펜은 일부 세포에서 아폽토시스를 유도하고 다른 세포가 유사분열에 진입하는 것을 억제함으로써 에스트로겐 민감성 유방암 세포의 성장을 억제합니다. 토레미펜은 TAM에서 관찰된 것보다 낮은 용량 의존적 수준의 부가물을 유도합니다. 토레미펜은 내인성 DNA 부가물 형성을 유의하게 향상시킵니다. 토레미펜은 DMBA 유발 쥐 유방암에서 유사분열 활동을 억제하고 풍부한 자발적 아폽토시스를 조절함으로써 세포 회전율에 영향을 미칩니다.
생체 내(In Vivo) 토레미펜은 가장 높은 시험 용량에서 DEN 유발 그룹에서 간세포암종 발생률을 타목시펜을 DEN 유발 쥐에게 투여했을 때 관찰된 수준의 1/3로 증가시킵니다. 토레미펜은 이전에 DEN 유발 쥐에서 신세포암 발생률을 증가시킵니다. 토레미펜은 검사된 세포의 50%에서 이수성을 유발하며, 암컷 Sprague-Dawley 쥐에서 타목시펜에 의해 유도된 85% 수준과 비교됩니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8350365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9108442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8407000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640912/

고객 제품 검증

Representative images of OPCs treated for 72 h with the indicated small molecules. All molecules were used at 300 nM. Scale bar, 100 μm.

데이터 출처 [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

D: Marginal degradation of MGMT in MCF7 cells treated with toremifene, a SERM. MGMT: O6-methylguanine DNA-methyltransferase; C: control.

데이터 출처 [ , , J Biomed Res, 2016, 30(5): 393-410. ]

Sellecks Toremifene Citrate (NK 622) 인용됨 9 출판물

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Hormonally Regulated Myogenic miR-486 Influences Sex-specific Differences in Cancer-induced Skeletal Muscle Defects [ Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142] PubMed: 34265069
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
Arbidol and Other Low-Molecular-Weight Drugs That Inhibit Lassa and Ebola Viruses. [ J Virol, 2019, 93(8)] PubMed: 30700611
Inhibition of Ebola Virus by a Molecularly Engineered Banana Lectin. [ PLoS Negl Trop Dis, 2019, 13(7):e0007595] PubMed: 31356611
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] PubMed: 29155283
New insights into estrogenic regulation of O6-methylguanine DNA-methyltransferase (MGMT) in human breast cancer cells: Co-degradation of ER-α and MGMT proteins by fulvestrant or O6-benzylguanine indicates fresh avenues for therapy. [Paranjpe A, et al. J Biomed Res, 2016, 30(5):393-410] PubMed: 27845303
Combining genomic and network characteristics for extended capability in predicting synergistic drugs for cancer. [ Nat Commun, 2015, 6:8481] PubMed: 26412466

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