Trilostane

카탈로그 번호S1404 배치:S140403

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기술 자료

화학식

C20H27NO3
분자량 329.43 CAS 번호 13647-35-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 65 mg/mL (197.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Trilostane (WIN 24540)은 쿠싱 증후군 치료에 사용되는 3β-hydroxysteroid dehydrogenase 억제제입니다.
표적
3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
시험관 내(In vitro) Trilostane과 4-Hydroxy tamoxifen (OHT)은 모두 세포 주기 조절, 세포 부착 및 기질 형성에 관여하는 유전자의 전사에 영향을 미치지만, MCF-7 세포에서 이 화합물에 의해 하향 조절된 유전자의 12.5%와 상향 조절된 유전자의 9.2%만이 OHT에 의해 유사하게 조절됩니다.
생체 내(In Vivo) Trilostane 치료는 개에서 기저 혈장 코르티솔 농도의 현저한 감소를 초래합니다. 이 화합물 치료는 혈장 알도스테론 농도(PAC)의 미미한 감소를 초래하지만, Trilostane 투여량이 최적이라고 간주되는 시점(265 fmol/L/s, 범위 70-3280 fmol/L/s; n=18)의 중앙 혈장 레닌 활성(PRA)은 치료 전(115 fmol/L/s, 범위 15-1330 fmol/L/s)보다 유의하게 높습니다. 이는 시상하부-뇌하수체-부신 축과 레닌-알도스테론 축 모두에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 Dahl 소금 민감성 쥐에서 0.9% 식염수를 마심으로써 유발되는 수축기 혈압 상승을 효과적으로 차단하고 고혈압을 역전시킵니다. 암컷 쥐와 수컷 쥐 모두에서 동일하게 효과적입니다. 모든 고양이에서 임상 징후를 줄이고 내분비 검사 결과를 개선하지만, 인슐린 요구량은 변하지 않으며 모든 고양이는 일부 고코르티솔증 징후를 계속 보였습니다. PDH를 앓는 개에서 혈청 코르티솔 및 알도스테론 농도 감소를 초래하며, 혈청 알도스테론 농도의 감소는 혈청 코르티솔 농도의 감소보다 작습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19042143/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15458970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

고객 제품 검증

Long-time incubations. Spine number in calbindin-labeled PC (red, 7 div) in controls (a), after MLTI (b), MLTI combined with AG205 (c), and MLTI plus trilostane (d); 4d 4 days. Analysis of PC spine number in cell cultures treated with mifepristone in combination with progesterone, AG205, and trilostane at different developmental ages.

데이터 출처 [ Cell Mol Life Sci , 2014 , 71(9), 1723-40 ]

In Senegalese sole both recombinant gonadotropins stimulate testosterone and 11-KT production in vitro. The amounts of testosterone and 11-KT were measured in incubation media after 24 h of exposure of testis explants at stage I–II or III to 100 ng/ml of rFsh and rLh, in the presence or absence of 5 uM of inhibitors of the cAMP/PKA pathway (MDL and H-89 respectively) and Hsd-3β (TRIL). Values (mean±S.E.M.) are from three independent experiments on three different males, each with three replicates per condition. Asterisks denote significant differences (P<0.01) with respect to the groups treated with the inhibitors, or as indicated.

데이터 출처 [ J Mol Endocrinol , 2014 , 53(2), 175-90 ]

<p>Effects of inhibitors of adenylyl cyclase (MDL-12330A; MDL), PKA (H-89), or 3b -Hsd (TRIL) on gonadotropin-stimulated androgen release by Senegalese sole testicular explants. Amounts of T ( A) and 11-KT (B) measured in incubation media after 24 h of exposure to 250 ng/ml rFsh or rLh, and in combination with 1 or 5 lM MDL-12330A, H-89, or TRIL. Values (mean 6 SEM) represent compiled data from two experiments on two different males, each with three replicates per condition.</p>

데이터 출처 [ Biol Reprod , 2012 , 87, 35 ]

Hepatocytes were pre-treated with vehicle or 10 μM Trilostane for 1 h, followed by the addition of 100 μM DHEA for 24 h. Triglyceride content was determined using commercial kits; samples were stained with Oil Red O and photomicrographs were taken to determine the accumulation of lipid droplets, and protein expression of AMPKα, p-AMPKα, ACCα, and p-ACCαwas determined by western blot. E: Immunoblot of AMPKα, p-AMPKα, ACCα, and p-ACCα expression; F: p-AMPK/AMPK protein expression; G: p-ACC/ACC protein expression. Values represent mean ± SE. **P < 0.01 and *P < 0.05, compared to the respective control group.

데이터 출처 [ , , Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638 ]

Sellecks Trilostane 인용됨 9 출판물

An injectable phosphocreatine-grafted hydrogel incorporating hierarchically structured teriparatide/SrZnP-functionalized Zn-Cu particles for osteogenesis-angiogenesis coupling and osteoporotic bone regeneration [ Mater Today Bio, 2025, 35:102272] PubMed: 40994624
Trilostane, a 3β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor, suppresses growth of hepatocellular carcinoma and enhances anti-cancer effects of sorafenib [ Invest New Drugs, 2021, 10.1007/s10637-021-01132-3] PubMed: 34031786
Dehydroepiandrosterone Prevents H2O2-Induced BRL-3A Cell Oxidative Damage through Activation of PI3K/Akt Pathways rather than MAPK Pathways. [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 10.1155/2019/2985956] PubMed: 31182991
Dehydroepiandrosterone reduces accumulation of lipid droplets in primary chicken hepatocytes by biotransformation mediated via the cAMP/PKA-ERK1/2 signaling pathway [Li L Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638] PubMed: 29571766
The Adrenal Lipid Droplet is a New Site for Steroid Hormone Metabolism [Yu J Proteomics, 2018, 18(23):e1800136] PubMed: 30358111
Gonadotropin-Activated Androgen-Dependent and Independent Pathways Regulate Aquaporin Expression during Teleost (Sparus aurata) Spermatogenesis. [Boj M, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142512] PubMed: 26575371
Long-term incubation with mifepristone (MLTI) increases the spine density in developing Purkinje cells: new insights into progesterone receptor mechanisms. [Wessel L, et al. Cell Mol Life Sci, 2014, 71(9):1723-40] PubMed: 23982753
Fsh and Lh direct conserved and specific pathways during flatfish semicystic spermatogenesis [Chauvigne F et al. J Mol Endocrinol, 2014, 53(2):175-90] PubMed: 25024405
Follicle-Stimulating Hormone and Luteinizing Hormone Mediate the Androgenic Pathway in Leydig Cells of an Evolutionary Advanced Teleost. [Chauvigné F, et al. Biol Reprod, 2012, 87(2):35] PubMed: 22649073

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