기술 자료
| 화학식 | C17H20N2O2.HCl |
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| 분자량 | 320.81 | CAS 번호 | 105826-92-4 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | Water | 64 mg/mL (199.49 mM) | ||||
| DMSO | 35 mg/mL (109.09 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Tropisetron HCl (ICS 205-930)은 강력하고 선택적인 5-HT3 receptor 길항제이자 α7-nicotinic receptor 효능제로, 화학요법 후의 오심과 구토를 치료하는 데 사용됩니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | 트로피세트론은 α7 nAChR과 5HT3R 모두에 대해 높은 친화성을 가진 리간드입니다. 트로피세트론은 테스트된 다른 니코틴성 서브타입에 대해 매우 낮은 친화성을 가집니다. 트로피세트론은 강력하고 선택적인 세로토닌 3 (5-hydroxytryptamine3; 5-HT3) 수용체 길항제로, 항구토 특성을 가지며, 이는 아마도 말초 부위와 중추 신경계의 수용체 길항 작용을 통해 매개될 것입니다. 트로피세트론은 TCR 매개 T 세포 활성화의 초기 및 후기 이벤트를 강력하게 억제합니다. 트로피세트론은 자극된 T 세포에서 IL-2 유전자 전사 및 IL-2 합성을 특이적으로 억제합니다. 트로피세트론은 DNA 결합 및 NFAT와 AP-1의 전사 활동을 모두 억제합니다. 트로피세트론은 PMA와 이오노마이신 유도 NF-(카파)B 활성화의 강력한 억제제이지만, 이와 대조적으로 TNF(알파) 매개 NF-(카파)B 활성화는 이 길항제에 의해 영향을 받지 않습니다. 트로피세트론은 분리된 돼지 망막 신경절 세포(RGC)의 α7 nAChR에 작용하여 글루타메이트 유도 흥분 독성에 대한 신경 보호를 제공합니다. 트로피세트론은 p38MAP 키나아제 수치를 감소시켜 세포 사멸을 억제합니다. 트로피세트론은 글루타메이트 적용 1시간 전에 배양액에 적용했을 때 용량 의존적으로 망막 신경절 세포(RGC)를 글루타메이트 공격으로부터 보호할 수 있습니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | 트로피세트론 (1 mg/kg i.p.)은 DBA/2 마우스에서 P20-N40 청각 유발 전위의 결함 있는 억제 처리를 유의하게 개선합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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