Tubacin

카탈로그 번호S2239 배치:S223902

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기술 자료

화학식

C41H43N3O7S
분자량 721.86 CAS 번호 537049-40-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (138.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (6.93mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.250mg/ml (1.73mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Tubacin은 세포 없는 분석에서 4 nM의 IC50을 가지며 HDAC1에 비해 약 350배 선택적인 고도로 강력하고 선택적인 가역성 세포 투과성 HDAC6 억제제입니다. 이 화합물은 바이러스 RNA 합성 감소를 통해 일본뇌염 바이러스 복제를 감소시킵니다.
표적
HDAC6
(Cell-free assay)
4 nM
시험관 내(In vitro)

Tubacin은 미세소관을 직접적으로 안정화하지 않으면서 A549 세포에서 2.5 μM의 EC50으로 α-튜불린 아세틸화의 증가를 유도합니다. 이 화합물은 HDAC6-매개 α-튜불린 탈아세틸화를 억제하고, 야생형 및 HDAC6 과발현 세포의 이동을 억제합니다. 이는 조합하여 튜불린 아세틸화를 시너지적으로 강화합니다. 이 화학물질은 약물 감수성 및 약물 내성 MM 세포 성장을 5–20 μM의 IC50으로 유의하게 억제하고, 카스파제 활성화를 통해 세포 자멸사를 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

닭 배아에서 Tubacin에 의한 HDAC6 활성 억제는 Matrigel/나일론 망에서 새로운 혈관 형성을 감소시킵니다. 쥐에 이식된 혈관 반응기에서 이 화합물은 또한 새로운 혈관 형성을 손상시킵니다.

특징 α-튜불린 탈아세틸화의 최초 알려진 선택적 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 효소 억제 분석

    효소 억제 분석은 Reaction Biology HDAC Spectrum 플랫폼을 사용하여 수행됩니다. HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 분석은 분리된 재조합 인간 단백질을 사용했으며; HDAC3 분석에는 HDAC3/NcoR2 복합체가 사용되었습니다. HDAC1, 2, 3, 6, 10, 11 분석의 기질은 p53 잔기 379-382 (RHKKAc)에서 유래한 형광 펩타이드입니다; HDAC8의 기질은 p53의 잔기 379-382 (RHKAcKAc)를 기반으로 하는 형광 다이아실 펩타이드입니다. Acetyl-Lys(trifluoroacetyl)-AMC 기질은 HDAC4, 5, 7, 9 분석에 사용됩니다. 화합물은 DMSO에 용해되어 30 μM부터 시작하는 3배 연속 희석으로 10회 용량 IC50 모드로 테스트됩니다. 대조 화합물 Trichostatin A (TSA)는 5 μM부터 시작하는 3배 연속 희석으로 10회 용량 IC50으로 테스트됩니다. IC50 값은 용량/반응 기울기를 곡선 피팅하여 추출됩니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    Drug-sensitive (MM.1S, U266, INA-6, and RPMI8226) and drug-resistant (RPMI-LR5 and RPMI-Dox40) MM cell lines

  • 농도

    ~20 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    The inhibitory effect of this compound on MM cell growth is assessed by measuring the MTT dye absorbance. All experiments are performed in quadruplicate.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Athymic nude mice implanted with angioreactors

  • 용량

    --

  • 투여

    Tubacin is filled in semiclosed angioreactors, and then implanted into the mice.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12677000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15867388/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15937109/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21359602/

고객 제품 검증

Verification of Hdac6 deletion in knockout MEFs. Expression of HDAC6 and acetylation of tubulin were analyzed by immunoblotting.

데이터 출처 [ , , Nat Biotechnol, 2015, 33(4): 415-23 ]

Inhibition of HDAC6 by tubacin induced the acetylation and membrane translocation of wild-type PTEN, but not K163R mutant. U-87 MG or NCl-H1650 cells were transfected with EGFP-PTEN or EGFP-PTEN-K163R for 24 h and then treated with tubacin for 24 h. *P<0.01.

데이터 출처 [ , , Oncogene, 2016, 35(18):2333-44 ]

A, immunoblotting analysis of E-cadherin, ZO-1, Vimentin, N-cadherin, acetyl-α-tubulin, and α-tubulin in MCF-10A cells. Cells were treated with SB431542 (5 μM), Tubacin (5 μM), Paclitaxol (PTX) (5 nM), Nocodazol (NDL) (5 nM), TSA (50 ng/liter), or Nicotiamide (Nico) (10 mM), followed by co-incubation with TGF-β (2 ng/ml).

데이터 출처 [ , , J Biol Chem, 2016, 291(10):5396-405 ]

Sellecks Tubacin 인용됨 36 출판물

Inhibition of HDAC activity directly reprograms murine embryonic stem cells to trophoblast stem cells [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5] PubMed: 38823394
Microtubule acetylation and PERK activation facilitate eribulin-induced mitochondrial calcium accumulation and cell death [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):32] PubMed: 39741209
Optogenetically Induced Microtubule Acetylation Unveils the Molecular Dynamics of Actin-Microtubule Crosstalk in Directed Cell Migration [ bioRxiv, 2024, 2024.12.01.626286] PubMed: 39677776
Selective inhibition of HDAC6 promotes bladder cancer radiosensitization and mitigates the radiation-induced CXCL1 signalling [ Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0] PubMed: 36810912
Selectivity of Hydroxamate- and Difluoromethyloxadiazole-Based Inhibitors of Histone Deacetylase 6 In Vitro and in Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720] PubMed: 36902164
MicroRNA-22 represses glioma development via activation of macrophage-mediated innate and adaptive immune responses [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7] PubMed: 35279703
Dual Blockade of Misfolded Alpha-Sarcoglycan Degradation by Bortezomib and Givinostat Combination [ Front Pharmacol, 2022, 13:856804] PubMed: 35571097
Hypoxia Selectively Increases a SMAD3 Signaling Axis to Promote Cancer Cell Invasion [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2751] PubMed: 35681731
Targeting cancer cell plasticity by HDAC inhibition to reverse EBV-induced dedifferentiation in nasopharyngeal carcinoma [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333] PubMed: 34482361
A protocol to visualize cytosolic aggresome-like bodies using confocal microscopy [ STAR Protoc, 2021, 2(3):100674] PubMed: 34337443

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