U0126-EtOH

카탈로그 번호S1102 배치:S110206

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기술 자료

화학식

C18H16N6S2.C2H6O
분자량 426.56 CAS 번호 1173097-76-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 85 mg/mL (199.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 U0126-EtOH는 무세포 분석에서 0.07 μM/0.06 μM의 IC50을 갖는 MEK1/2의 고도로 선택적인 억제제이며, PD98059보다 ΔN3-S218E/S222D MEK에 대해 100배 더 높은 친화성을 가집니다. U0126은 항바이러스 활성과 함께 autophagy 및 mitophagy를 억제합니다.
표적
MEK2
(Cell-free assay)		 MEK1
(Cell-free assay)
0.06 μM 0.07 μM
시험관 내(In vitro)

U0126-EtOH는 AP-1 전사 활성을 기능적으로 길항하고 염증 반응에 관련된 다양한 사이토카인 및 메탈로프로테이나제 생성을 차단합니다. 이 화합물은 IL-2 mRNA 수준을 하향 조절하여 IL-2 유도 증식에 영향을 미치지 않으면서 항원 자극 또는 교차 연결된 항-CD3 및 항-CD28 항체에 대한 T 세포 증식을 억제합니다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 거세 저항성 인간 전립선암 C4-2 세포에서 레스베라트롤 유도 세포자멸사를 길항하고, 미토콘드리아 기능을 억제하며, MEK와 무관하게 세포를 호기성 해당작용으로 전환시킵니다.

생체 내(In Vivo)

U0126-EtOH는 세포내 Raf/MEK/ERK 신호 전달 경로의 억제제로서, 2009년 팬데믹 IV H1N1 변이체와 고병원성 조류 인플루엔자 바이러스(HPAIV)의 생체 내 생쥐 폐에서의 증식을 억제하여 항바이러스 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 Aβ 주입 쥐에서 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 감마 보조활성인자-1a, 핵 호흡 인자 1, 미토콘드리아 전사 인자 A를 활성화하여 잠재적인 신경 보호 효과를 보이고 모리스 수중 미로(MWM)에서 공간 학습을 향상시킵니다.

특징 화학적으로 합성된 MEK1과 MEK2 모두에 대한 고도로 선택적인 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 키나아제 분석

    이 분석에 사용된 면역침전된 야생형 MEK의 양은 10 nM 재조합 MEK로 얻은 것과 유사한 활성 단위를 제공하도록 조정됩니다. 반응 속도는 아래에 설명된 96웰 니트로셀룰로스 필터 장치를 사용하여 측정됩니다. 달리 명시되지 않는 한, 반응은 10 nM의 효소 농도로 20 mM Hepes, 10 mM MgCl2, 5 mM β-메르캅토에탄올, 0.1 mg/mL BSA, pH 7.4, 실온에서 수행됩니다. 반응은 [γ-33P]ATP를 미리 혼합된 MEK/ERK/이 화합물 반응 혼합물에 첨가하여 시작되며, 100 μL의 시료를 6분마다 취하여 반응을 중지시키기 위해 50 mM EDTA가 들어있는 96웰 니트로셀룰로스 멤브레인 플레이트로 옮깁니다. 멤브레인 플레이트는 진공 하에 버퍼로 4회 흡인 및 세척됩니다. 그런 다음 웰은 30 μL의 Microscint-20 섬광액으로 채워지고, 33P-인산화된 ERK의 방사능은 Top Count 섬광 계수기로 측정됩니다. 속도는 방사능 대 시간 플롯의 기울기에서 얻어집니다. 달리 명시되지 않는 한, ERK 및 ATP의 농도는 각각 400 nM 및 40 μM입니다. 모든 시험관 내 효소 분석에서, 억제율은 100 (1 −Vi/Vo)로 계산되며, 여기서 Vi와 Vo는 각각 이 화학 물질의 존재 및 부재 시 초기 반응 속도입니다. 데이터는 이 화합물 농도의 함수로 억제율로 플로팅되고, IC50을 결정하기 위해 비선형 최소 제곱 회귀에 의해 Langmuir 등온선의 표준 방정식에 맞춰집니다. 보고된 바와 같이, 효소 농도는 최종 분석 부피에 사용된 단백질의 분자량 및 질량을 기반으로 하며 활성 부위 적정은 아닙니다. 따라서 실제 효소 활성 부위 농도는 보고된 것과 다를 수 있습니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    A.E7 or Th17 cells

  • 농도

    0 to 10 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    A.E7 or Th17 cells are incubated with C-treated B10.BR or BALB/c splenocytes plus varying concentrations of pigeon cytochrome c or PR8 Ag, or with 5 U/mL human rIL-2. In addition, some assays contains U0126-EtOH or an inactive analogue, U0124, to determine direct effects of MEK inhibition on T cell proliferation. Two days after culture initiation, each well is pulsed with 1 µCi of [3H]TdR and harvested the following day. The incorporation of [3H]TdR into DNA is quantitated on a Packard Matrix 96 direct beta counter without the use of liquid scintillation mixtures.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Female C57Bl/6 mice infected by Mouse-adapted highly pathogenic avian influenza A/FPV/Bratislava/79 (H7N7; FPV) virus and swine origin human influenza A virus (SOIV) A/Regensburg/D6/2009 (H1N1v; RB1).

  • 용량

    ≤10 mM

  • 투여

    Administered via aerosol.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9873633/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9574517/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22108021/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21854809/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22510382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9660836/

고객 제품 검증

<p>Cells were stimulated with TPA (10 nM) for 15 min in the presence of the indicated concentrations of U0126. Samples were collected and analyzed by Western blot to detect phosphorylated p42/p44 MAPK.</p>

데이터 출처 [ Proc Natl Acad Sci U S A , 2014 , 111(15):E1528-37 ]

<p>Some of the mice received intra-peritoneal administration of U0126 (10 mg/kg BW) or vehicle beginning at 24 h after I/R or sham until 24 h prior to harvest daily. Antibodies used was: Na,K-ATPase.</p>

데이터 출처 [ Biochim Biophys Acta , 2013 , 1832(12):1998-2008 ]

<p>Some of the mice received intra-peritoneal administration of U0126 (10 mg/kg BW) or vehicle beginning at 24 h after I/R or sham until 24 h prior to harvest daily. kidneys were snap-frozen in liquid nitrogen and perfusion-fixed with 30 mL of phosphate buffered saline (PBS) for 2 min and then PLP (4% paraformaldehyde, 75 mM l-lysine, 10 mM sodium periodate) solution, respectively.</p>

데이터 출처 [ Biochim Biophys Acta , 2013 , 1832(12):1998-2008 ]

<p> </p><p>Melanoma cell viability and in vivo growth by cyclindependent kinase 2/4 inhibition. Western blot analysis for c-Jun, phosphorylated-ERK1/2 (Thr202/Tyr204) (p-ERK1/2), and total ERK1/2 protein levels was done for human melanoma cell lines treated with the BRAFV600E inhibitor GDC-0879 (1 μM), or MEK inhibitors CI-1040 (1 μM), U0126 (1 μM), and PD98059 (10 μM) for 18 hours.</p>

데이터 출처 [ J Natl Cancer Inst , 2012 , 104(21), 1673-9 ]

Sellecks U0126-EtOH 인용됨 811 출판물

GRB2 regulation of essential signaling pathways in the endometrium is critical for implantation and decidualization [ Nat Commun, 2025, 16(1):2192] PubMed: 40038241
Nucleus-translocated glucokinase functions as a protein kinase to phosphorylate TAZ and promote tumour growth [ Nat Commun, 2025, 16(1):7156] PubMed: 40759645
Vitamin D Binding Protein, a Ligand of Integrin beta 1, Motivates Both Tumor Cells and Schwann Cells to Promote Perineural Invasion in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726] PubMed: 40923379
Enhancing Tendon Regeneration: Investigating the Impact of Topography on the Secretome of Adipose-Derived Stem Cells [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447] PubMed: 40091553
Quercetin ameliorates oxidative stress in BMP15-deficient oocytes by regulating the ERK1/2-GSK3β-CypD pathway [ Redox Biol, 2025, 87:103886] PubMed: 41086612
PlexinD1 is a driver and a therapeutic target in advanced prostate cancer [ EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364] PubMed: 39748059
Active R-RAS2/TC21 prevents cell cycle arrest and morphological alterations in mouse embryonic fibroblasts lacking RAS proteins [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3] PubMed: 40164870
TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
ERK1-mediated GLYCTK2 phosphorylation promotes fructolysis to sustain glioblastoma survival under glucose deprivation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):266] PubMed: 40467571
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259

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