UK 383367

카탈로그 번호S2224 배치:S222452

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기술 자료

화학식

C15H24N4O4
분자량 324.38 CAS 번호 348622-88-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 16 mg/mL (49.32 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 UK-383367은 Procollagen C-proteinase (BMP-1) 억제제로 IC50이 44 nM이며, MMP에 대해 탁월한 선택성을 가집니다.
표적
Procollagen C proteinase
44 nM
시험관 내(In vitro) UK-383367은 사람 피부 침투에 효과적입니다. UK-383367은 IC50이 약 2 μM로 콜라겐 침착을 억제합니다. UK-383367은 PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c, PDE-4d의 모든 PDE-4 서브타입에 대해 각각 1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM, 0.9 μM의 IC50을 가지며 보통의 친화력을 보입니다. UK-383367은 약산성 화합물이며 친유성입니다.
생체 내(In Vivo) 랫트, 개 및 인간에서 UK-383367의 혈장 단백질 결합 값은 각각 95%, 93% 및 94%입니다. 랫트 혈장에서 배양된 UK-383367은 49분의 반감기를 나타냅니다. 랫트에 단일 정맥 투여(2 mg/kg)된 UK-383367은 157 mL min−1 kg−1의 혈장 청소율, 12 L kg−1의 분포 용적, 0.8시간의 제거 반감기를 나타냅니다. 개에 단일 정맥 투여(0.5 mg/kg)된 UK-383367은 35 mL min−1 kg−1의 혈장 청소율, 4.6 L kg−1의 분포 용적, 1.5시간의 제거 반감기를 나타냅니다. 개에 경구 투여(2 mg/kg)된 UK-383367은 110 ng/mL의 Cmax, 0.5-1.5시간의 Tmax, 13%의 경구 생체이용률을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    Sprague–Dawley rats

  • 용량

    2 mg/kg

  • 투여

    Intravenously

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

고객 제품 검증

The mobility of MKN45 was assayed. Cells was treated with 400 nM, 800 nM, or 1600 nM UK 3367.

데이터 출처 [ , , BMC Cancer, 2018, 18:508 ]

Sellecks UK 383367 인용됨 6 출판물

Global Protease Activity Profiling Identifies HER2-Driven Proteolysis in Breast Cancer [ ACS Chem Biol, 2021, 10.1021/acschembio.0c01000] PubMed: 33765766
Poldip2 mediates blood-brain barrier disruption and cerebral edema by inducing AQP4 polarity loss in mouse bacterial meningitis model [ CNS Neurosci Ther, 2020, 10.1111/cns.13446] PubMed: 32790044
Extracellular BMP1 is the major proteinase for C-terminal proteolysis of type I procollagen in lung fibroblasts [ Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00012.2020] PubMed: 33206546
[ Am J Physiol Renal Physiol, 2019, ] PubMed: 31545926
Clinical significance and biological role of cancer-derived Type I collagen in lung and esophageal cancers [ Thorac Cancer, 2019, 10(2):277-288] PubMed: 30604926
Upregulation of bone morphogenetic protein 1 is associated with poor prognosis of late-stage gastric Cancer patients [Hsieh YY, et al. BMC Cancer, 2018, 18(1):508] PubMed: 29720137

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