Bestatin (Ubenimex)

카탈로그 번호S1591 배치:S159108

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기술 자료

화학식

C16H24N2O4
분자량 308.37 CAS 번호 58970-76-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 5 mg/mL (16.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Bestatin (Ubenimex)은 급성 골수성 백혈병 치료에 사용되는 강력한 아미노펩티다아제-B 및 류코트리엔 (LT) A4 가수분해효소 억제제입니다.
표적
Aminopeptidase-N
시험관 내(In vitro)

Bestatin (Ubenimex)은 KG1을 제외한 모든 인간 백혈병 세포주의 증식을 억제합니다. 이는 U937 세포에서 DNA 단편화를 정량적으로 유도하고 DNA 사다리를 형성하며 카스파제-3 활성을 증가시킵니다. 이 화합물은 인간 백혈병 세포주에서 용량 의존적으로 DNA 단편화를 유도합니다. 또한 재구성된 기저막(Matrigel)으로의 SN12M 세포 침범을 용량 의존적으로 억제합니다. Bestatin은 종양 세포에 의한 IV형 콜라겐 분해를 억제하지만, 종양 조건 배지(TCM)에 의한 분해는 농도 의존적으로 억제하지 않습니다. 이는 SN12M 세포에서 아미노펩티다아제 기질에 대한 가수분해 활성을 억제합니다. 이 화합물은 시험관 내에서 인간 제대 정맥 내피 세포(HUVEC)의 관상 형성(tube-like formation)을 억제합니다. 이는 세포 표면 류신-아미노펩티다아제에 대한 고정을 통해 림프구(및 단핵구)에 직접적인 자극 효과를 미치고, 아미노펩티다아제 B에 의한 투프신 이화작용 억제를 통해 단핵구(및 림프구)에 간접적인 효과를 미칩니다.

생체 내(In Vivo)

Bestatin (Ubenimex)은 마우스 등쪽 공기낭 분석에서 흑색종 세포 유발 혈관신생을 유의하게 억제하며, B16-BL6 흑색종 세포가 이식된 마우스의 등쪽에 형성된 원발성 종양 덩어리를 향하는 혈관 수를 감소시킵니다. 또한 EGDA 쥐의 식도 조직에서 류코트리엔 B4 생합성을 통계적으로 유의하게 억제하고 EAC 발생률을 57.7% (26마리 중 15마리)에서 26.1% (23마리 중 6마리)로 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1733647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15500947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

고객 제품 검증

The aminopeptidase-N inhibitor, bestatin (C), showed an inhibitory effect on cell proliferation that predominated in mixed-IHCCA. *p< 0.05 mucin vs mixed, N experiments = 5-7.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2015, 10(11):e0142124. ]

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Sensitivity of Human Intrahepatic Cholangiocarcinoma Subtypes to Chemotherapeutics and Molecular Targeted Agents: A Study on Primary Cell Cultures [Fraveto A, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142124] PubMed: 26571380

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