VX-702

카탈로그 번호S6005 배치:S600501

인쇄

기술 자료

화학식

C19H12F4N4O2
분자량 404.3 CAS 번호 745833-23-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 81 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 VX-702는 p38α MAPK의 고도로 선택적인 억제제로, p38β에 비해 p38α에 대한 효능이 14배 더 높습니다.
표적
p38α
(Cell-free assay)
4 nM-20 nM
시험관 내(In vitro)

혈소판을 VX-702 (1 μM)로 전처리하면 트롬빈, SFLLRN, AYPGKF, U46619 및 콜라겐을 포함한 혈소판 작용제에 의해 유도되는 p38 활성화(IC50 4~20 nM)가 완전히 또는 부분적으로 억제됩니다. 이 화합물은 항혈소판 요법의 유무에 관계없이 p38 MAPK 작용제 중 어느 것에 의해서도 유도되는 혈소판 응집에 영향을 미치지 않습니다. 이는 용량 의존적으로 IL-6, IL-1β 및 TNFα의 생성을 억제합니다 (각각 IC50 = 59, 122 및 99 ng/mL).

생체 내(In Vivo)

VX-702의 반감기는 16~20시간이며, 중앙 청소율은 3.75 L/h, 분포 용적은 73 L/kg입니다. 이 화합물의 AUC 및 Cmax 값은 모두 용량 비례하며, 주로 신장으로 제거됩니다. 이 화합물 (0.1 mg/kg 1일 2회 용량)은 동등한 효과를 나타냅니다. 또한 이 화학 물질 (5 mg/kg 1일 2회)은 손목 관절 침식 및 염증 점수의 백분율 억제로 측정됩니다. 허혈 후 p38 MAPK 활성화를 선택적으로 억제하며 ERKs 및 JNKs에는 영향을 미치지 않습니다. MI/AAR 비율은 5 mg/kg 및 비히클 그룹에 비해 50 mg/kg 그룹에서 유의하게 감소합니다.
특징 고도로 선택적이며 경구 활성 p38 MAPK 억제제.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15583748/
  • http://eprints.utas.edu.au/3610/1/vx-702.pdf
  • http://eprints.utas.edu.au/3610/1/vx-702.pdf
  • http://circ.ahajournals.org/content/108/17.toc

고객 제품 검증

<p>Reduction of IL-10 expression due to p38 inhibition is observed also in CpG-stimulated B cells and using VX-702. B cells were pre-treated with 10 uM of VX-702 for 1 h and stimulated with LPS or CpG for 24 or 48 h. Bar graphs indicate mean (±SEM) IL-10 concentrations at 48 h from n = 4 (LPS) and n = 3 (CpG) experiments. Significant differences against the no inhibitor condition were calculated using a paired Student's t-test and indicated as follows: *p < 0.05, ***p < 0.001.</p>

데이터 출처 [ Mol Immunol , 2014 , 62(2), 266-76 ]

<p> Bone marrow derived macrophages were pre-treated with the indicated concentrations of VX702 for 1h prior to LPS treatment (100 ng/ml).  TNF-a production was analyzed 24h later.</p>

, , Lee lay hoon from National University of Singapore

데이터 출처 [ , , J Invest Dermatol, 2018, 138(6):1380-1390 ]

Sellecks VX-702 인용됨 42 출판물

Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] PubMed: 39809267
Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling [ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089] PubMed: 40697952
Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176] PubMed: 40024717
Distinct cAMP regulation in scleroderma lung and skin myofibroblasts governs their dedifferentiation via p38α inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.02.26.640163] PubMed: 40060695
Cooperative induction of CXCL chemokines by inflammatory cytokines and oxidized phospholipids [ Immunology, 2024, 10.1111/imm.13773] PubMed: 38468451
Coadaptation fostered by the SLIT2-ROBO1 axis facilitates liver metastasis of pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):861] PubMed: 36792623
Inhibition of p38 signaling curtails the SARS-CoV-2 induced inflammatory response but retains the IFN-dependent antiviral defense of the lung epithelial barrier [ Antiviral Res, 2022, 209:105475] PubMed: 36423831
Epstein-Barr virus-induced ectopic CD137 expression helps nasopharyngeal carcinoma to escape immune surveillance and enables targeting by chimeric antigen receptors [ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03183-8] PubMed: 35299256
Inhibition of IκB Kinase Is a Potential Therapeutic Strategy to Circumvent Resistance to Epidermal Growth Factor Receptor Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215] PubMed: 36358633
5-fluorouracil suppresses stem cell-like properties by inhibiting p38 in pancreatic cancer cell line PANC-1 [ Folia Histochem Cytobiol, 2022, 10.5603/FHC.a2022.0004] PubMed: 35103981

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.