Vardenafil HCl Trihydrate

카탈로그 번호S2515 배치:S251504

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기술 자료

화학식

C23H32N6O4S.HCl.3H2O
분자량 579.11 CAS 번호 330808-88-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (172.67 mM)
Water 100 mg/mL (172.67 mM)
Ethanol 18 mg/mL (31.08 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)는 PDE5 및 PDE1에 대해 각각 0.7 및 180 nM의 IC50을 갖는 새로운 유형의 PDE 억제제입니다.
표적
PDE5
(Cell-free assay)
0.7 nM
시험관 내(In vitro) Vardenafil은 0.7 nM (6.6 nM)의 IC50으로 PDE5에 의한 cGMP 가수분해를 특이적으로 억제합니다. Vardenafil은 3 nM (10 nM)에서 SNP 유발 인간 섬유주 평활근 이완을 유의하게 향상시킵니다. Vardenafil은 또한 ACh 유발 및 경벽 전기 자극 유발 섬유주 평활근 이완을 모두 유의하게 증강시킵니다. Vardenafil (100 mM)은 쥐 해마 절편에서 순환성 GMP 수치를 증가시킵니다. Vardenafil, tadalafil 및 Sildenafil은 각각 포스포디에스테라제-5 (PDE5)에 의한 cGMP 가수분해를 경쟁적으로 억제하여 cGMP 축적과 혈관 평활근 이완을 촉진합니다.
생체 내(In Vivo) Vardenafil은 토끼에서 정맥 투여된 니트로프루시드 나트륨에 대한 발기 반응을 용량 의존적으로 증강시킵니다. Vardenafil (3 mg/kg, p.o.)은 쥐의 물체 식별 능력을 향상시킵니다. Vardenafil (30 mg/L, p.o.)은 쥐에서 iNOS 및 증식성 세포핵 항원 발현(SM 세포 복제)을 모두 증가시키며, 동적 주입 해면체 측정 하강 속도 및 SM/콜라겐 비율을 정상화시킵니다. Vardenafil은 토끼 심장에서 미토콘드리아 K(ATP) 채널 개방을 통해 허혈/재관류 손상에 대한 강력한 전처리 유사 심장 보호 효과를 유도합니다. Vardenafil은 미토콘드리아 K(ATP) 채널 개방에 의존하는 메커니즘을 통해 허혈성 심근을 재관류 손상으로부터 보호합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/

고객 제품 검증

(G) Immunoblot analysis for TAZ and Nanog in PCSC after vardenafil treatments. (H) Cytotoxicity to DDP in PCSC treated with indicated concentrations of vardenafil. **p < 0.01, *p < 0.05 versus PC3 cells, vardenafil at 0 μM, or DDP at 0 μM; ++p < 0.01, +p < 0.05 versus vardenafil at 0 μM.

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50. ]

H&E and immunostaining of FOXM1, ABCC10, Ki-67 and TUNEL in tumor sections are shown (scale bar, 25μm).

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589 ]

Sellecks Vardenafil HCl Trihydrate 인용됨 11 출판물

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Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] PubMed: 32126313
Evaluation of the combination of endothelin receptor antagonists (ERA) and phosphodiesterase-5 inhibitors for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in pathologic human pulmonary arteries in an ex-vivo organ bath model [ Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985] PubMed: 33359621
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
FOXM1 evokes 5-fluorouracil resistance in colorectal cancer depending on ABCC10. [Xie T, et al. Oncotarget, 2017, 8(5):8574-8589] PubMed: 28051999
Phosphodiesterase Inhibitors Sildenafil and Vardenafil Reduce Zebrafish Rod Photoreceptor Outer Segment Shedding. [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2017, 58(13):5604-5615] PubMed: 29094165
Phosphodiesterase 5/protein kinase G signal governs stemness of prostate cancer stem cells through Hippo pathway. [Liu N, et al. Cancer Lett, 2016, 378(1):38-50] PubMed: 27179930
Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] PubMed: 27484416
Inhibition of phosphodiesterase 5 reduces bone mass by suppression of canonical Wnt signaling. [Gong Y, et al. Cell Death Dis, 2014, 5:e1544] PubMed: 25429621

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