Varenicline Tartrate (CP 526555-18)

카탈로그 번호S1440 배치:S144001

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기술 자료

화학식

C13H13N3·C4H6O6
분자량 361.35 CAS 번호 375815-87-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 72 mg/mL (199.25 mM)
DMSO 1 mg/mL (2.76 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)는 니코틴 중독 치료에 사용되는 니코틴성 AChR 부분 작용제입니다.
표적
AChR
시험관 내(In vitro) 바레니클린은 nAChR을 발현하는 HEK 세포에서 알파4베타2 nAChR에 대한 니코틴의 최대 효능의 45%를 가진 부분 작용제입니다. 바레니클린은 알파4베타2 수용체에 대한 강력한 부분 작용제로, EC50은 2.3mM이고 효능(아세틸콜린 대비)은 13.4%입니다. 바레니클린은 알파3베타4 수용체에 대해 더 낮은 효능과 더 높은 효능을 가지며, EC50은 55mM이고 효능은 75%입니다.
생체 내(In Vivo) 바레니클린은 생체 외 쥐 뇌 슬라이스에서 [(3)H]-도파민 방출을 자극하고 생체 내 쥐 핵 아쿰벤스에서 도파민 방출을 증가시키는 데 있어 니코틴보다 유의하게 낮은 (40-60%) 효능을 가지지만, 니코틴보다 더 강력합니다. 바레니클린은 니코틴 유도 도파민 방출을 바레니클린 단독 효과 수준으로 효과적으로 약화시켜 부분 작용제와 일치합니다. 바레니클린은 쥐의 니코틴 자가 투여를 감소시키고 니코틴보다 낮은 자가 투여 중단점을 지원합니다. 바레니클린은 용량 의존적으로 니코틴 자가 투여를 감소시키고 니코틴 프라임과 니코틴 프라임 및 니코틴 관련 단서 유도 재발을 모두 약화시킵니다. 알파4베타2 nAChR의 부분 작용제인 바레니클린은 니코틴 섭취를 줄이고 최근 금연 보조제로 승인되었습니다. 바레니클린은 조작적 자가 투여 음주 패러다임을 사용하여 에탄올 추구는 선택적으로 감소시키지만 자당 추구는 감소시키지 않으며, 또한 바레니클린 치료 전 2개월 동안 에탄올에 만성적으로 노출된 동물에서 자발적인 에탄올 섭취는 감소시키지만 물 섭취는 감소시키지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/

Sellecks Varenicline Tartrate (CP 526555-18) 인용됨 1 출판물

Varenicline enhances recognition memory via α7 nicotinic acetylcholine receptors in the medial prefrontal cortex in male mice [ Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9] PubMed: 37506875

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