Vatalanib (PTK787) 2HCl

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기술 자료

화학식

C20H15ClN4.2HCl
분자량 419.73 CAS 번호 212141-51-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 85 mg/mL (202.51 mM)
Water 10 mg/mL (23.82 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.29 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4mg/ml (9.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4mg/ml (9.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787)은 무세포 분석에서 VEGFR2/KDR에 대한 IC50이 37 nM인 억제제이며, VEGFR1/Flt-1에 대해서는 덜 강력하고 VEGFR3/Flt-4에 대해서는 18배 덜 강력합니다. 3상.
표적
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)		 VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay)		 VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)		 VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay)		 더 보기
37 nM 77 nM 270 nM 580 nM 660 nM
시험관 내(In vitro) Vatalanib은 또한 Flk, c-Kit 및 PDGFRβ를 각각 270 nM, 730 nM 및 580 nM의 IC50으로 억제합니다. 또한 Vatalanib은 HUVEC에서 VEGF에 의해 유도된 티미딘 통합을 7.1 nM의 IC50으로 억제하여 항증식 효과를 나타내며, VEGF 수용체를 발현하지 않는 세포에 대한 세포독성 또는 항증식 효과 없이 동일한 용량 범위에서 VEGF 유도된 내피 세포의 생존 및 이동을 용량 의존적으로 억제합니다. 최근 연구에 따르면 Vatalanib은 간세포암 세포의 성장을 유의하게 억제하고 Bax 단백질 수치를 증가시키고 Bcl-xL 및 Bcl-2를 감소시켜 IFN/5-FU 유도된 세포자멸사를 향상시킵니다.
생체 내(In Vivo) Vatalanib은 일일 1회 경구 투여(25-100 mg/kg) 후 성장 인자 이식 모델과 종양 세포 유도 혈관 신생 모델 모두에서 VEGF 및 PDGF에 대한 혈관 신생 반응의 용량 의존적 억제를 유도합니다. 동일한 용량 범위에서 Vatalanib은 또한 순환 혈액 세포 또는 골수 백혈구에 유의한 영향 없이 누드 마우스에서 여러 인간 암종의 성장과 전이를 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • VEGF 수용체 Protein Tyrosine Kinase 분석

    시험관 내 키나아제 분석은 바큘로바이러스에서 발현되고 글루타치온-세파로스에서 정제된 재조합 GST 융합 키나아제 도메인을 사용하여 필터 결합 분석으로 96웰 플레이트에서 수행됩니다. γ-[33P]ATP는 인산 공여체로 사용되며, 폴리-(Glu:Tyr 4:1) 펩타이드는 수용체로 사용됩니다. 재조합 GST-융합 단백질은 20 mM Tris·HCl (pH 7.5)에 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 0.25 mg/mL 폴리에틸렌 글리콜 20000 및 1 mM DTT를 포함하여 특정 활성에 따라 희석됩니다. 각 GST-융합 키나아제는 최적화된 완충액 조건 [20 mM Tris-HCl 완충액 (pH 7.5), 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 3–8 μg/mL 폴리-(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL 폴리에틸렌 글리콜 20000, 8 μM ATP, 10 μM 바나딘산 나트륨, 1 mM DTT 및 0.2 μCi[γ-33P]ATP]에서 총 30 μL의 부피로 시험 물질의 유무에 관계없이 실온에서 10분 동안 배양됩니다. 반응은 10 μL의 250 mM EDTA를 첨가하여 중지됩니다. 96웰 필터 시스템을 사용하여 절반 부피(20 μL)를 Immobilon-폴리비닐리덴 디플루오라이드 멤브레인에 옮깁니다. 멤브레인은 0.5% H3PO4에서 광범위하게 세척한 다음 에탄올에 담급니다. 건조 후 Microscint 칵테일을 첨가하고 섬광 계수를 수행합니다. PTK787/ZK 222584 또는 SU5416의 IC50은 아래에 설명된 모든 분석뿐만 아니라 이러한 분석에서 백분율 억제의 선형 회귀 분석으로 계산됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    HUVECs

  • 농도

    0-10 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    As a test of the ability of PTK787/ZK 222584 to inhibit a functional response to VEGF, an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation is used. Subconfluent HUVECs are seeded into 96-well plates coated with 1.5% gelatin and then incubated at 37 °C and 5% CO2 in growth medium. After 24 hours, growth medium is replaced by basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (50 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%), in the presence or absence of PTK787/ZK 222584. As a control, wells without growth factor are also included. After 24 hours of incubation, BrdUrd labeling solution is added, and cells incubated an additional 24 hours before fixation, blocking, and addition of peroxidase-labeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody is then detected using 3,3′5,5′-tetramethylbenzidine substrate, which results in a colored reaction product that is quantified spectrophotometrically at 450 nm.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    A431 epithelial carcinoma, Ls174T colon carcinoma, HT-29 colon carcinoma, PC-3 prostate carcinoma, DU145 prostate carcinoma, and CWR-22 prostate carcinoma cells are injected s.c. into the nude mice.

  • 용량

    25-100 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786682/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20811948/

고객 제품 검증

(Aa-Ja) A single row of BTs on the intact fin and stump after 6-14 dot with PTK787 and 4-12 dot with T. Small BTs appear in the fin regenerate after 8 dot with PTK787 and 6 dot with T (Da,Ea). A small BT cluster appears on the regenerate after 14 dot with PTK787 and 12 dot with T (Ga,Ha). (Ab-Jb) After 4 dot with T, BTs develop on the regenerate, stump and intact fin and continue to grow from 6-12 dot. (Jb) After 12 dot, the blood vessel network of T-treated females is similar to that of males. (Ac-Jc) PTK787-treated females do not possess BTs. (Aa-Ja,Ac-Jc) Neo-angiogenesis and regenerative outgrowth are inhibited in all PTK787-treated females. (Ad-Jd) System water controls regenerate normally and do not grow BTs. B.F., brightfield. Fli, fli1a:EGFP (green). KR21 (red) outlines the BTs. White vertical lines indicate the amputation plane. Scale bar: 100 um.

데이터 출처 [ Development , 2013 , 140, 4323-34 ]

<p>Combinational treatment of kinase inhibitors induces the similar phenotype produced by PP1. All images are lateral view with dorsal to the top and anterior to the left. The combinational treatment of Dasatinib (D) or U0126 (U) with Sunitinib (SU),PTK787 (PTK), or ZM323881 (Z) resulted in the shrinkage of dorsal aorta.</p>

데이터 출처 [ Cell Res , 2011 , 21, 1080-1087 ]

<p>Mechanisms of VEGF-activated Ca2 entry. All data were from HUVECs. a, Mean 100 ng/mL VEGF-evoked Ca2 entry in the presence of 100 nmol/L sorafenib (n/N3/40), 10 nmol/L vatalanib (n/N=3/24), or 10 mol/L U73122 (n/N=3/24) normalized to their matched controls. b and c, eYFP-STIM1 (green) before (control) (b) and after exposure to 100 ng/mL VEGF (c). d, Summary data for 100 ng/mL VEGF-evoked transient and sustained Ca2 signals after transfection with STIM1.si or sc.si (n/N3/64). e, Example merged image of a cell labeled with anti-VEGFR2 antibody (green), anti-Orai1 antibody (red), and the nuclear counter stain, DAPI (blue).</p>

데이터 출처 [ Circ Res , 2011 , 108, 1190-1198 ]

Sellecks Vatalanib (PTK787) 2HCl 인용됨 55 출판물

Galectin-3-integrin α5β1 phase separation disrupted by advanced glycation end-products impairs diabetic wound healing in rodents [ Nat Commun, 2025, 16(1):7287] PubMed: 40775187
Development of an Automated Morphometric Approach to Assess Vascular Outcomes following Exposure to Environmental Chemicals in Zebrafish [ Environ Health Perspect, 2024, 132(5):57001] PubMed: 38701112
Nudifloside, a Secoiridoid Glucoside Derived from Callicarpa nudiflora, Inhibits Endothelial-to-Mesenchymal Transition and Angiogenesis in Endothelial Cells by Suppressing Ezrin Phosphorylation [ J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459] PubMed: 38577590
Platform combining statistical modeling and patient-derived organoids to facilitate personalized treatment of colorectal carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):79] PubMed: 37013646
Inhibition of VEGFR2 and EGFR signaling cooperatively suppresses the proliferation of oral squamous cell carcinoma [ Cancer Med, 2023, 12(15):16416-16430] PubMed: 37341071
Temporal mapping and pharmacological manipulation of signaling architecture of Tyrosine kinases in Traumatic Brain Injury (TBI) [ oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820] PubMed: None
Investigation of the pharmacological effect and mechanism of mountain-cultivated ginseng and garden ginseng in cardiovascular diseases based on network pharmacology and zebrafish experiments [ Front Pharmacol, 2022, 13:920979] PubMed: 36120313
In Vitro Angiogenesis Inhibition and Endothelial Cell Growth and Morphology [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4277] PubMed: 35457095
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583

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