Vicriviroc Malate

카탈로그 번호S2004 배치:S200401

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기술 자료

화학식

C28H38F3N5O2.C4H6O5
분자량 667.72 CAS 번호 541503-81-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 134 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 134 mg/mL (200.68 mM)
Water 38 mg/mL (56.91 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Vicriviroc은 IC50이 0.91 nM인 강력한 CCR5 길항제이며, 유전적으로 다양한 HIV-1 분리주 및 RTI, PRI 또는 MDR 표현형을 가진 약물 내성 바이러스에 대해 광범위한 활성을 보여줍니다. 3상.
시험관 내(In vitro) Vicriviroc은 경쟁 결합 분석에서 SCH-C (SCH-351125)에 비해 CCR5에 더 높은 친화도로 결합하며 Ki 값은 0.8 nM 대 2.6 nM입니다. Vicriviroc은 전압 고정된 L929 세포에서 hERG 전류를 약화시키는 데 SCH-C (IC50 = 5.8 μM 대 1.1 μM)보다 거의 6배 덜 활성적이어서 심장 영향 가능성이 감소했음을 나타냅니다. Vicriviroc은 재조합 인간 CCR5를 안정적으로 발현하는 Ba/F3 세포의 MIP-1α 유도 이동을 IC50 0.91 nM로 억제합니다. U-87-CCR5 세포에서 Vicriviroc은 리간드 RANTES에 의해 유도된 세포 내 칼슘 방출을 IC50 16 nM로 억제하지만, Vicriviroc 단독 처리는 칼슘 방출을 자극하지 않습니다. Vicriviroc은 RANTES에 의해 유도된 HTS-hCCR5 세포 막에 대한 GTPγS 결합을 IC50 4.2 nM로 억제합니다. Vicriviroc은 다양한 유전적 분류를 나타내는 30개의 R5-tropic HIV-1 분리주 패널에 대해 강력한 항바이러스 활성을 나타내며, EC50 값은 0.04 nM ~ 2.3 nM, EC90은 0.45 nM ~ 18 nM이며, SCH-C보다 더 강력합니다 (2~40배). Vicriviroc은 SCH-C에 의한 억제에 저항하는 (EC90 > 1 μM) Clade G 러시아 분리주 RU570에 대해서도 EC90 16 nM로 높은 활성을 나타냅니다. Vicriviroc은 역전사 및 비리온 성숙 이전에 바이러스 생활 주기의 초기 단계를 표적으로 할 수 있으며, 각각 역전사 효소 억제제 및 프로테아제 억제제의 표적입니다. CCR5에 대한 선택성과 일치하게, Vicriviroc은 감염을 위해 CXCR4 공동수용체 (R5/X4 또는 X4 tropic)를 사용할 수 있는 바이러스에 대해서는 활성이 없습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16304152/

고객 제품 검증

<p>Effect of CCR5 receptor antagonists/ligands on LukED cytotoxicity and HIV infection. (a) Viability of Jurkat-R5 cells pre-incubated with CCR5 small molecule antagonists maraviroc (MVC), vicriviroc (VVC), or TAK-779 (TAK) (1μg/mL to 2.5 pg/mL) followed by incubation with LukED (5 μg/mL) and quantification of cell viability via FACS scatter. (b) HIV infection of Hut-R5 cells after incubation with the same CCR5 antago-nists as in (a) (1μg/mL to 64 pg/mL) and subsequent incubation with CCR5-tropic HIV-1 virus encoding the mouse heat-stable antigen (HSA) as a reporter (HIV-R5) for 2.5 days. Infection success was determined by FACS analysis after staining cells for the HSA protein encoded by the virus. Mean and s.e.m. of infected cells from duplicate experiments is shown.</p>

데이터 출처 [ Nature , 2013 , 493, 51-5 ]

<p>PhA efflux in MDCKII-BCRP cells. Concentration-dependent inhibition of BCRP/ABCG2 by elvitegravir and vicriviroc. Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four; each concentration was tested in 30000 cells.</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>mdr1a/b and ABCB1 inhibition measured by calcein assay. Concentration-dependent effects of elvitegravir and vicriviroc on calcein accumulation in P388/dx cells (a) and L-MDR1 cells (b). Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four. Data are expressed as means+SEM.</p>

데이터 출처 [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Effect of antiretrovirals and positive control rifampicin (at 10 μmol/L) on ABCB1 function in LS180 cells after 3 and 7 days (d) of treatment. ABCB1 function was normalized to the medium control. Data are expressed as means+SEM for n¼4. **P<0.01.</p>

데이터 출처 [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

Sellecks Vicriviroc Malate 인용됨 4 출판물

CCR5 is a receptor for Staphylococcus aureus leukotoxin ED. [Alonzo F 3rd, et al. Nature, 2013, 493(7430):51-5] PubMed: 23235831
CCR5 antagonist blocks metastasis of basal breast cancer cells. [Velasco-Velázquez M, et al. Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50] PubMed: 22637726
Potential of novel antiretrovirals to modulate expression and function of drug transporters in vitro. [Zembruski NC, et al. J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12] PubMed: 21393174
Decreased HIV diversity after allogeneic stem cell transplantation of an HIV-1 infected patient: a case report. [Kamp C, et al. Virol J, 2010, 7:55] PubMed: 20210988

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