Vincristine (Leurocristine) Sulfate

카탈로그 번호S1241 배치:S124107

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기술 자료

화학식

C46H58N4O14S
분자량 923.04 CAS 번호 2068-78-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (108.33 mM)
Ethanol 6 mg/mL (6.5 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Vincristine sulfate는 무세포 분석에서 32 μM의 IC50으로 튜불린에 결합하여 미세소관 중합을 억제하는 물질입니다. Vincristine sulfate는 세포자멸사를 유도합니다.
표적
Microtubules
(Cell-free assay)
32 μM
시험관 내(In vitro) Vincristine sulfate는 정상 상태 미세소관의 조립 말단에서 튜불린 이합체 순 첨가를 85 nM의 Ki로 억제합니다. 저농도에서 이 화합물은 방추사를 안정화시켜 염색체 분리가 실패하여 중기 정지 및 유사분열 억제를 유발합니다. 고농도에서는 미세소관을 파괴하고 총 탈중합을 유도할 수 있습니다. 이 화학 물질은 종양 세포에서 세포자멸사를 유도하고 0.1 μM의 IC50으로 SH-SY5Y 세포 증식을 억제합니다. 이는 유사분열 정지를 유도하고 caspase-3 및 -9와 cyclin B의 발현을 촉진하는 동시에 cyclin D의 발현을 감소시킵니다. 유도된 신경독성은 미세소관 기능 방해로 인해 발생하며, 이는 축삭 수송 차단 및 그에 따른 축삭 퇴행을 초래합니다.
생체 내(In Vivo) 양측 피하 이종이식편 Rh12 또는 Rh18을 가진 마우스에 단일 복강내 주사로 Vincristine sulfate(3 mg/kg)를 투여했을 때, 평균 성장 지연은 >120일 및 >52일, 재증식 분율은 각각 0.06% 및 5%를 유도했습니다. 이 화합물은 숙주 세포 매개 혈관 효과뿐만 아니라 직접적인 튜불린 매개 세포독성을 통해 마우스의 피하 결장 38 종양에 작용합니다. 이 화합물(5 mg/kg)은 종양의 혈류를 거의 75% 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    B16 melanoma cell

  • 농도

    10 nM

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 × 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.
동물 연구:[6]
  • 동물 모델

    Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    A single i.p. administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3986806/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10226730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23129065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/558047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3190743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1827725/

고객 제품 검증

<p>for HXO-RB44 cells, IC50 values for VCR were changed in the different SG600 treatment groups. The results are representative of three independent  experiments and of f our replicates in each experiment.</p>

데이터 출처 [ Int J Mol Sci , 2012 , 13, 10736-10749 ]

Plk inhibitor cooperates with chemotherapeutic agents. Conditional patched mutant tumor cells were treated with increasing concentrations of the chemotherapeutic agents vincristine alone or in combination with 10 nMol/L BI-2536. Cells were cultured for 48 hours, pulsed with 3H-Td, and harvested for analysis of 3H-Td incorporation at 66 hours.

데이터 출처 [ , , Cancer Research, 2013, 73(20): 6310-22 ]

Determination of mutation frequencies in cells treated with chemotherapy drugs following caspase inhibition. TK6 cells were incubated with no inhibitor or 10 μM QVD then treated with the following drug doses: 300 ng/ml TRAIL, 0.7 μM cisplatin, 0.5 μM temozolomide, 3 nM doxorubicin, 0.5 nM SN38 or 0.07 nM vincristine. (a) Caspase activity was assessed by luminescent detection of Caspase-3/-7 Glo reagent after 5 h. After 24- h treatment, (b) clonogenicity assays were performed to determine the proportion of cells maintaining clonogenic competency after treatment, whereas (c) surviving cells were grown in 6TG to select for the emergence of any HPRT mutants. (d) Clonogenicity and (e) HPRT mutation assays were repeated in CASP3/7 DKO lines in the same manner. Error bars represent mean±S.E.M. from at least three independent experiments. Two-sided T-tests were used to calculate P-values.

데이터 출처 [ , , Cell Death & Disease, 2017, doi:10.1038/cddis.2017.454 ]

Discrimination of micronuclei induced by EMS and VCR in V79-hCYP2E1-hSULT1A1 cells as CENP-B negative or positive. The cells were treated with EMS (5 mM) or VCR (5 nM) for 6 h, followed by a recovery period of 18 h. They were stained for CENP-B (green) and β-tubulin (red) by the immunofluorescence assays, as described in Section 2.5. DNA was stained with DAPI (blue). The vertical and horizontal arrows indicate CENP-B-negative and CENP-B-positive micronuclei, respectively.

데이터 출처 [ , , Chemosphere, 2018, 210:467-475 ]

Sellecks Vincristine (Leurocristine) Sulfate 인용됨 127 출판물

Molecular mechanisms of unique therapeutic potential of CUDC-907 for MEF2D fusion-driven BCP-ALL [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230] PubMed: 40695793
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia [ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894] PubMed: 40931046
SOD2 is a regulator of proteasomal degradation promoting an adaptive cellular starvation response [ Cell Rep, 2025, 44(4):115434] PubMed: 40131931
Mitochondrial dysfunction fuels drug resistance in adult T-cell acute lymphoblastic leukemia [ J Transl Med, 2025, 23(1):542] PubMed: 40369632
N-glycosylation of ephrin B1 modulates its function and confers therapeutic potential in B-cell lymphoma [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00076-6] PubMed: 39864628
Targeting RPLP2 Triggers DLBCL Ferroptosis by Decreasing FXN Expression [ Biomedicines, 2025, 13(6)1320] PubMed: 40564039
Small nuclear ribonucleoprotein polypeptide B2 regulated by SNHG4/miR-204-5p axis inhibits ferroptosis to aggravate the progression of hepatocellular carcinoma [ Discov Oncol, 2025, 16(1):1349] PubMed: 40670855
Preclinical efficacy of combinatorial B7-H3 CAR T cells and ONC206 against diffuse intrinsic pontine glioma [ bioRxiv, 2025, 2025.09.01.673023] PubMed: 40950080
Proteomic analysis of the urothelial cancer landscape [ Nat Commun, 2024, 15(1):4513] PubMed: 38802361
Orthogonal proteogenomic analysis identifies the druggable PA2G4-MYC axis in 3q26 AML [ Nat Commun, 2024, 15(1):4739] PubMed: 38834613

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