WZ8040

카탈로그 번호S1179 배치:S117901

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₅ClN₆OS

분자량

481.01

CAS 번호

1214265-57-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

96 mg/mL (199.58 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.23 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.800mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.680mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

WZ8040은 새로운 돌연변이 선택적 비가역적 EGFRT790M 억제제이며, ERBB2 인산화(T798I)를 억제하지 않습니다.

표적

EGFR (T790M)

시험관 내(In vitro)

WZ8040은 EGFR T790M에 대해 30~100배 더 강력하며, CL-387785 및 HKI-272와 같은 퀴나졸린 기반 EGFR 억제제보다 야생형 EGFR에 대해 최대 100배 덜 강력합니다. 이 화합물 처리는 HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M) 및 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)의 성장을 각각 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM 및 8 nM의 IC50로 강력하게 억제합니다. HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C) 및 HN11 (EGFR & ERBB2 WT)의 성장은 각각 >3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM 및 1.82 μM의 IC50로 약하게 억제합니다. 이 화학 물질은 A549 (KRAS mutant) 또는 H3122 (EML4-ALK) 세포에 대해 10 μM까지 독성이 없습니다.

특징

EGFR T790M 돌연변이를 억제하고 야생형 EGFR은 억제하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819, and Ba/F3 농도 Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM 배양 시간 72 hours 방법 Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

고객 제품 검증

: , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

: , , Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center

Sellecks WZ8040 인용됨 3 출판물

Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454]	PubMed: 40617353
Discovery of an Irreversible and Cell-Active BCL6 Inhibitor Selectively Targeting Cys53 Located at the Protein-Protein Interaction Interface. [ Biochemistry, 2018, 57(8):1369-1379]	PubMed: 29293322
Diverse drug-resistance mechanisms can emerge from drug-tolerant cancer persister cells. [Ramirez M, et al. Nat Commun, 2016, 7:10690]	PubMed: 26891683

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