Sepantronium Bromide (YM155)

카탈로그 번호S1130 배치:S113004

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기술 자료

화학식

C20H19BrN4O3
분자량 443.29 CAS 번호 781661-94-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 89 mg/mL (200.77 mM)
DMSO 55 mg/mL (124.07 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.53 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sepantronium Bromide (YM155)는 HeLa-SURP-luc 및 CHO-SV40-luc 세포에서 Survivin 프로모터 활성을 IC50 0.54 nM로 억제하여 강력한 survivin 억제제입니다. SV40 프로모터 활성은 크게 억제하지 않지만 Survivin과 XIAP의 상호작용을 약간 억제하는 것으로 관찰됩니다. 이 화합물은 survivin과 XIAP를 하향 조절하고, autophagy를 조절하며 유방암 세포에서 자가포식 의존성 DNA 손상을 유도합니다. 2상.
표적
Survivin
(HeLa-SURP-luc, CHO-SV40-luc cells)
0.54 nM
시험관 내(In vitro)

Sepantronium Bromide (YM155)는 30 μM 농도에서도 survivin 유전자 프로모터 구동 루시페라아제 리포터 활성에 민감하지 않습니다. p53 결핍 PC-3 및 PPC-1 인간 HRPC 세포에서 survivin 유전자 프로모터의 전사 억제를 통해 내인성 survivin 발현을 유의하게 억제합니다. 반대로 이 화합물은 100 nM 농도에서 c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-액틴 및 β-튜불린의 단백질 발현에 충분한 영향을 나타내지 않습니다. PC-3 및 PPC-1을 포함한 인간 암 세포주에서 카스파제-3 활성 증가와 함께 큰 apoptosis를 나타냅니다. YM155는 PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5 및 A375를 포함한 인간 암 세포주(돌연변이 또는 절단된 p53)를 각각 2.3 ~ 11 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. NSCLC 세포의 γ-방사선에 대한 민감도를 증가시킵니다. YM155와 γ-방사선의 조합은 세포 apoptosis 수와 카스파제-3 활성을 모두 증가시킵니다. 이 화합물은 방사선 유도 핵 DNA 이중 가닥 파손의 복구를 지연시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Sepantronium Bromide (YM155)는 3 및 10 mg/kg 용량에서 PC-3 피하 이종이식 전립선 종양의 종양 성장을 체중 감소 및 혈구 수 감소 없이 완전히 억제합니다. 약동학 분석에 따르면 종양 조직에 고도로 분포합니다. 또한, 이 화합물은 PC-3 정위 이종이식에서 5 mg/kg 용량에서 80%의 TGI를 나타냅니다. YM155와 γ-방사선의 병용 요법은 누드 마우스에서 H460 또는 Calu6 이종이식에 대해 큰 항종양 활성을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 프로모터-루시페라아제 리포터 분석

    인간 survivin 유전자 프로모터의 2,767 bp 서열은 Pyrobest 중합효소와 다음 프라이머를 사용하여 PCR로 인간 게놈 DNA에서 분리됩니다: 5
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Hormone refractory prostate cancer cell lines (PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1 and 22Rv1) and malignant melanoma cell lines (SK-MEL-5 and A375)

  • 농도

    ~ 100 nM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Sepantronium Bromide (YM155) is dissolved in DMSO and added to cells for 48 hours after seeding in 96-well plates at a density of 5-40 × 103. Then the cell count is determined by sulforhodamine B assay.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    PC-3 s.c. (orthotopic) xenografts in male nude mice (BALB/c nu/nu)

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    Subcutaneous injection as a 3-day continuous infusion per week for 3 weeks by an implanted micro-osmotic pump

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17804712/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18927289/

고객 제품 검증

<p>MM cell lines UM9 (left panel) or U266 (right panel) were cultured in presence or absence of accessory cells prior to incubation with CTLs alone, YM155 alone or the combination. Survival of UM9 and U266 MM cells was assessed by CS-BLI. Results show % lysis of MM cells after 24 hour incubation and are depicted for three doses.</p>

데이터 출처 [ Clin Cancer Res , 2013 , 19, 5591-601 ]

<p>Dose response of ALL cell lines to YM155. Asynchronous populations of cells were treated with increasing doses of YM155 for 72 h. Then, viability was measured by MTS and normalized to no drug control. S.e.m. bars are inserted. Dotted line represents 50% viability.</p>

데이터 출처 [ Leukemia , 2012 , 26, 623-632 ]

<p>Treatment of SUPB15 cells with imatinib or YM155. Top panel shows cells treated with siRNA in the presence of 500 nM imatinib. Cells were treated with siRNA, and then subsequently incubated in 500 nM imatinib for 96 h. Bottom panel shows the partial rescue of SUPB15 cells treated with 100 nM YM155 for 96 h. S.e.m. bars are inserted into each graph.</p>

데이터 출처 [ Leukemia , 2012 , 26, 623-632 ]

<p>Inhibition of survivin expression restricts VZV repl ication and sprea d in vitro . ( A ) HEL F were infected w ith VZV-GFP in the presence of YM155 or DMSO, and infectious virus yields were determined at 48 hpi by titration on melanoma cells. ( B) VZV-GFP-infected HELF were treated with DMSO or YM155; plaques were detected by staining with anti-VZV IgG at 48 hpi. Plaque sizes were determined using ImageJ; the graph shows the mean size ?S EM o f 30 plaques . (C )Expression of VZV proteins was assessed in VZV-infected HELF lysat e s (24 hp i) treated with YM155 or DMSO.</p>

데이터 출처 [ Proc Natl Acad Sci U S A , 2012 , 109, 600-5 ]

Sellecks Sepantronium Bromide (YM155) 인용됨 186 출판물

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Single-cell RNA sequencing and machine learning provide candidate drugs against drug-tolerant persister cells in colorectal cancer [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693] PubMed: 39870146
High-Throughput Drug Screening of Clear Cell Ovarian Cancer Organoids Reveals Vulnerability to Proteasome Inhibitors and Dinaciclib and Identifies AGR2 as a Therapeutic Target [ Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033] PubMed: 40459063
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
Bivalent chromatin accommodates survivin and BRG1/SWI complex to activate DNA damage response in CD4+ cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):440] PubMed: 39261837
A high-throughput approach to identify BRCA1-downregulating compounds to enhance PARP inhibitor sensitivity [ iScience, 2024, 27(7):110180] PubMed: 38993666
Exploring effective biomarkers and potential immune related gene in small cell lung cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):7604] PubMed: 38556560
TP53RK Drives the Progression of Chronic Kidney Disease by Phosphorylating Birc5 [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(25):e2301753] PubMed: 37382161
Fusion-negative rhabdomyosarcoma 3D organoids to predict effective drug combinations: A proof-of-concept on cell death inducers [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101339] PubMed: 38118405
CBX5 loss drives EGFR inhibitor resistance and results in therapeutically actionable vulnerabilities in lung cancer [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120] PubMed: 36652476

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