Zafirlukast

카탈로그 번호S1633 배치:S163305

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기술 자료

화학식

C₃₁H₃₃N₃O₆S

분자량

575.68

CAS 번호

107753-78-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (173.7 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Zafirlukast는 천식 증상을 예방하는 데 사용되는 경구용 류코트리엔 수용체 길항제(LTRA)입니다.

표적

leukotriene receptor

시험관 내(In vitro)

Zafirlukast는 인돌 고리에 3-알킬 치환기를 갖는 N-메틸인돌 부분을 포함하고 있기 때문에 3-메틸인돌과 유사합니다. 이 화합물은 고추냉이 과산화효소와 함께 배양하면 분자량 880 Da의 GSH 부가물을 쉽게 형성합니다 (60분 내 10% 전환). 이는 시간, 농도 및 NADP(H) 의존적으로 CYP3A4를 불활성화합니다. 이 화학 물질은 한 보고서에서 Ki 2 μM로 시험관 내에서 CYP3A 효소 활성을 억제하는 것으로 나타났지만 (전배양 비억제), 더 높은 값이 발표되었으며, 불활성화 과정에 대한 당사의 Ki는 13.4 μM입니다. 혈장 단백질 결합률이 높기(>99%) 때문에 자유 약물 농도가 낮아질 것입니다. 이 화합물은 두 번의 연속적인 1전자 산화를 거쳐 고도로 친전자성인 α,β-불포화 이민 이온 종을 생성하며, 이는 GSH와 자발적으로 반응하여 관찰된 부가물을 생성합니다.

생체 내(In Vivo)

Zafirlukast는 기관지 천식의 예방에 주로 사용되는 강력하고 선택적인 시스테이닐 류코트리엔 수용체 길항제입니다. 이 화합물은 경구 투여 시 80 mg/kg 용량으로 조직 말론디알데하이드, 미엘로퍼옥시다제의 유의미한 감소와 환원된 글루타치온 및 카탈라제 수치의 증가를 유도하며, 직장 투여 시에는 유의미한 변화가 없습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16167835/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12962976/

Sellecks Zafirlukast 인용됨 8 출판물

Blocking leukotriene receptors improve experimentally induced gastric ulcers in rats by inhibiting inflammation and apoptosis [ Int J Immunopathol Pharmacol, 2025, 39:3946320251351083]	PubMed: 40542712
Inhibition of CysLTR1 reduces the levels of aggregated proteins in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):13239]	PubMed: 37580467
Cysteinyl leukotriene receptor 1 is a potent regulator of the endosomal-lysosomal system in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Traffic, 2023, 24(4):177-189]	PubMed: 36704929
Zafirlukast Induces VHL- and HIF-2α-Dependent Oxidative Cell Death in 786-O Clear Cell Renal Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3567]	PubMed: 35408930
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0]	PubMed: 33979649
Chronobiological activity of cysteinyl leukotriene receptor 1 during basal and induced autophagy in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Aging (Albany NY), 2021, 13(24):25670-25693]	PubMed: 34919533
Cysteinyl leukotriene receptor 1 modulates autophagic activity in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):17659]	PubMed: 33077798
Pranlukast is a novel small molecule activator of the two-pore domain potassium channel TREK2. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 520(1):35-40]	PubMed: 31564414

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