Zileuton

카탈로그 번호S1443 배치:S144301

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기술 자료

화학식

C11H12N2O2S
분자량 236.29 CAS 번호 111406-87-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 47 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol 47 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Zileuton은 5-lipoxygenase의 경구 활성 억제제로, 류코트리엔(LTB4, LTC4, LTD4 및 LTE4) 형성을 억제하여 천식 증상을 줄이는 데 사용됩니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도하는 동시에 ferroptosis를 억제합니다.
표적
Ferroptosis 5-lipoxygenase
시험관 내(In vitro)

Zileuton은 대식세포에서 아라키돈산(AA) 방출을 방해하여 PG 생합성을 억제합니다. 이 화합물은 활성화된 쥐 복막 대식세포 및 J774 대식세포에서 PGE2 및 6-케토 프로스타글란딘 F1α (PGF1α) 수치를 유의하게 감소시킵니다. LPS로 자극된 인간 전혈에서 PGE2 생산을 억제하고 쥐의 카라게난 유발 흉막염에서 PGE2 및 6-케토 PGF1α 흉막 수치를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Zileuton은 쥐에서 4주간의 치료 후 거시적 손상 점수를 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 투여는 쥐에서 1주차에 트롬복산 B2와 2주차 및 4주차에 프로스타글란딘 E2의 대장 내 방출을 유의하게 증가시킵니다. 이는 쥐의 척수 염증 및 조직 손상, 호중구 침윤, TNF-알파, COX-2 및 pERK1/2 발현, PGE(2) 및 LTB(4) 생산, 그리고 apoptosis를 감소시킵니다. 이 화학물질은 쥐에서 10일 동안 사지 기능 회복을 유의하게 개선합니다.

 

I/R 전에 투여하면 5-lipoxygenase 녹아웃 쥐에서 신장 기능 장애(요소, 크레아티닌) 및 손상(AST, 조직학)의 정도를 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 5-lipoxygenase 녹아웃 쥐의 쥐 신장의 I/R로 인한 ICAM-1 발현 및 관련 PMN 침윤을 감소시킵니다.

 

이는 복막염 모델에서 LTA(4)H 억제제보다 LTB(4) 생산을 더 효과적으로 억제하지만, 1시간 및 2시간 후 복강 내 호중구 유입은 이 화합물 처리 쥐에서 JNJ-26993135 처리 쥐보다 유의하게 높습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20880396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8984030/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18059327/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15266012/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17371808/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26235588/

고객 제품 검증

CD19+ B cells (A) or PBMCs (B) from a healthy donor were treated with zileuton (10 μM) prior to 17-HDHA or RvD1 treatment, followed by stimulation with the IgE-inducing cocktail. Cell culture supernatants were collected at day 7, and IgE levels were measured. The experiment was done in one representative donor (mean ± SEM). Data were analyzed by 1-way ANOVA with Tukey’s post test, **P ≤ 0.01, ***P ≤ 0.001. PBMC, peripheral blood mononuclear cell.

데이터 출처 [ , , JCI Insight, 2017, 2(3):e88588 ]

Sellecks Zileuton 인용됨 10 출판물

Inhibition of neutrophil swarming by type I interferon promotes intracellular bacterial evasion [ Nat Commun, 2024, 15(1):8663] PubMed: 39375351
ALOX5 acts as a key role in regulating the immune microenvironment in intrahepatic cholangiocarcinoma, recruiting tumor-associated macrophages through PI3K pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):923] PubMed: 38124204
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994] PubMed: 37882467
Synergistic Renoprotective Effect of Melatonin and Zileuton by Inhibition of Ferroptosis via the AKT/mTOR/NRF2 Signaling in Kidney Injury and Fibrosis [ Biomol Ther (Seoul), 2023, 10.4062/biomolther.2023.062] PubMed: 37183002
Phospholipid peroxidation inhibits autophagy via stimulating the delipidation of oxidized LC3-PE [ Redox Biol, 2022, 55:102421] PubMed: 35964342
Inhibiting 5-lipoxygenase prevents skeletal muscle atrophy by targeting organogenesis signalling and insulin-like growth factor-1 [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077] PubMed: 36221153
Arachidonic acid drives adaptive responses to chemotherapy-induced stress in malignant mesothelioma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344] PubMed: 34727953
PE_PGRS31-S100A9 Interaction Promotes Mycobacterial Survival in Macrophages Through the Regulation of NF-κB-TNF-α Signaling and Arachidonic Acid Metabolism [ Front Microbiol, 2020, 11:845] PubMed: 32457723
AGER-Mediated Lipid Peroxidation Drives Caspase-11 Inflammasome Activation in Sepsis. [ Front Immunol, 2019, 10:1904] PubMed: 31440260
Corticosteroids inhibit anti-IgE activities of specialized proresolving mediators on B cells from asthma patients. [Kim N, et al. JCI Insight, 2017, 2(3):e88588] PubMed: 28194434

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