Ziprasidone HCl

카탈로그 번호S1444 배치:S144401

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기술 자료

화학식

C21H21ClN4OS·HCl
분자량 449.4 CAS 번호 122883-93-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 90 mg/mL (200.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.325mg/ml (0.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ziprasidone HCl (CP-88059) 조현병과 양극성 장애 치료에 사용되는 새롭고 강력한 도파민 및 세로토닌 (5-HT) 수용체 길항제입니다.
표적
5-HT receptor Dopamine receptor
시험관 내(In vitro) Ziprasidone 사람 5-HT Receptor 및 사람 Dopamine Receptor D(2) 수용체에 높은 친화력을 가집니다. Ziprasidone 5-HT(1A) 수용체 작용제이며 5-HT(2A), 5-HT(2C) 및 5-HT(1B/1D) 수용체의 길항제입니다. Ziprasidone 항우울제 이미프라민과 유사하게 5-HT 및 Norepinephrine의 Neuronal Signaling 섭취를 억제합니다. Ziprasidone 안정적으로 형질전환된 HEK-293 세포에서 120nM의 IC(50)로 전압 및 농도 의존적으로 야생형 hERG 전류를 차단합니다. Ziprasidone 탈분극 전압(-20 또는 +30mV) 동안 추정되거나 꼬리 테스트(+30mV)의 엔벨로프에 의해 평가된 hERG 전류의 최소한의 토닉 블록을 보여줍니다. Ziprasidone hERG 전류 비활성화의 느린 구성 요소의 시정수(-50mV에서)를 유의하게 증가시킵니다.
생체 내(In Vivo) Ziprasidone Xenopus 난모세포에서 2.8 mM의 IC(50)로 야생형 hERG 전류의 덜 강력한 차단을 나타냅니다. Ziprasidone 올란자핀에 의해 유발된 음식 섭취량의 유의한 증가를 억제하여 쥐에서 약물 유발 음식 섭취량 증가에 대한 내재적인 보호 메커니즘을 가지고 있음을 나타냅니다. Ziprasidone 쥐의 해마의 치아회(DG), CA1 및 CA3 영역에서 NGF 및 ChAT 면역반응성의 현저한 증가를 가져옵니다. Ziprasidone 마취된 쥐에서 비정형 항정신병 약물 클로자핀(ED50 = 250 mg/kg i.v.) 및 올란자핀(ED50 = 1000 mg/kg i.v.)과 마찬가지로 용량 의존적으로 봉선핵 단위 활성을 늦춥니다(ED50 = 300 mg/kg i.v.).

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513838/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16325148/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15556160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

고객 제품 검증

a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM.

데이터 출처 [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

Sellecks Ziprasidone HCl 인용됨 6 출판물

Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Atypical Antipsychotic Drug Ziprasidone Protects against Rotenone-Induced Neurotoxicity: An In Vitro Study [ Molecules, 2020, 25(18)E4206] PubMed: 32937854
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
In Vitro Micropatterned Human Pluripotent Stem Cell Test (µP-hPST) for Morphometric-Based Teratogen Screening. [Xing J, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):8491] PubMed: 28819231

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