Zoledronic acid (Zoledronate)

Zoledronic acid (Zoledronate) (10 µM 및 100 µM)는 MCF-7 세포의 비율을 유의하게 감소시킵니다(각각 대조군의 49.54% 및 23.55%) (P < 0.05). MDA-MB-231 세포에는 0.1~10 µM 농도에서 거의 영향을 미치지 않지만, 100 µM 농도에서는 세포 수가 유의하게 감소합니다. 이 화합물 (100 µM)은 72시간에 MCF-7 세포 수를 63.5% 감소시키고 96시간에 87.1% 감소시킵니다. 그것 (10 µM)은 MCF-7 세포의 세포자멸사를 4배 이상 증가시키는 반면, 100 µM 농도는 세포자멸사 세포의 비율을 6배 증가시킵니다. 파클리탁셀 (2 µM)과 병용할 경우, 그것 (10 µM)은 Zoledronic acid 단독 (155.71%)에 비해 세포자멸사를 5배 증가시키고 (대조군의 774.8%), 파클리탁셀 단독 (189.68%)에 비해 4배 증가시킵니다. MCF-7 유방암 세포의 Zoledronic acid 유도 세포자멸사는 메발론산 경로의 중간체 첨가에 의해 억제될 수 있으며, 이는 파골세포, 대식세포 및 골수종 세포에서 관찰된 것과 일치합니다. [1]

그것은 인간 골아세포 (hOB)에 의한 OPG 유전자 발현 및 단백질 분비를 용량 의존적으로 증가시키며, Zoledronic acid의 더 높은 생물학적 효능과 일치하게 72시간 후 10 nM에서 최대 효과를 보입니다. 이 화합물은 인간 골아세포에서 OPG mRNA 및 단백질 생산에 대한 글루코코르티코이드 덱사메타손의 억제 효과를 방지합니다. 그것은 인간 골아세포에서 유형 I 콜라겐 분비 및 알칼리성 포스파타제 활성을 각각 2배 및 4배 증가시킵니다. [2]

Zoledronic acid (Zoledronate) (120 ug/kg, s.c.)는 5T2MM을 가진 쥐에서 병변 형성을 방지하고, 해면골 손실 및 골밀도 손실을 방지하며, 파골세포 경계를 감소시킵니다. 그것 (120 mg/kg, s.c.)은 또한 5T2MM을 가진 쥐에서 파라프로테인 농도를 감소시키고, 종양 부담을 감소시키며, 혈관신생을 감소시킵니다. [3]

• 세포주

  MCF7 cells

• 농도

  100 μM

• 배양 시간

  72 h

• 방법

  Cells were treated for 72 h with various concentrations of Zoledronic acid (Zoledronate).

• 동물 모델

  Male C57BL/KaLwRij mice

• 용량

  120 µg/kg

• 투여

  s.c.