Zolmitriptan

카탈로그 번호S1649 배치:S164903

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기술 자료

화학식

C₁₆H₂₁N₃O₂

분자량

287.36

CAS 번호

139264-17-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

57 mg/mL (198.35 mM)

Ethanol

57 mg/mL (198.35 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.85mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.41mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Zolmitriptan (BW-311C90)은 급성 편두통 치료에 사용되는 새롭고 고도로 선택적인 5-HT(1B/1D) receptor 작용제입니다.

표적

5-HT

시험관 내(In vitro)

Zolmitriptan은 영장류 기저 동맥 및 인간 심외막 관상 동맥 고리의 농도 의존적 수축을 유발합니다. 이 화합물은 형질감염된 CHO-K1 세포막에서 인간 재조합 5-HT1D(이전 5-HT1D 알파) 및 5-HT1B(이전 5-HT1D 베타) 수용체에 높은 친화도를 보입니다. 재조합 인간 5-HT(1B) receptor를 발현하는 C6 신경교종 세포에서 pD(2) 값 7.03으로 농도 의존적으로 I(K)를 증가시킵니다(최대 증가 16.3%). 이 화합물에 의해 유도된 I(K) 증가는 클론된 인간 5-HT(1B) receptor를 발현하는 C6 세포의 패치 피펫에 칼슘 킬레이터 EGTA (5 mM)가 포함될 때 방지됩니다.

생체 내(In Vivo)

마취된 기니피그에서 삼차 신경절의 일측성 전기 자극 10분 전에 투여된 Zolmitriptan (3-30 mg/kg, i.v.)은 동측 경막 내 [125I]-알부민 유출의 용량 의존적 억제를 유발합니다. 이 화합물 (10-1000 mg/kg, i.v.)은 동정맥 문합 (AVA) 전도도를 선택적으로 감소시켜 최대 92.5%의 감소를 유발합니다. 또한 뇌외 전도도를 약간 감소시키지만 (30 mg/kg, i.v.에서 최대 23.9% 감소), 뇌 전도도에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질 (1-30 mg/kg, i.v.)은 마취된 고양이의 경동맥 전도도 감소를 반영하는 귀 미세혈관 전도도 (15%에서 60%)의 용량 의존적 감소를 유발합니다. 쥐에서 행동적으로 특이적인 항공격 효과를 발휘합니다. 이 화합물은 쥐에서 알코올로 인한 공격성을 동일한 효능으로 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9154322/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10844127/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9865508/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11594437/

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Sellecks Zolmitriptan 인용됨 1 출판물

Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305]	PubMed: 30771469

Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305]

PubMed: 30771469

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