A-1155463 Dihydrochloride

카탈로그 번호S7800 배치:S780001

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기술 자료

화학식

C35H34Cl2FN5O4S2
분자량 742.71 CAS 번호 1235034-55-5(free base)
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (134.64 mM)
Ethanol 100 mg/mL (134.64 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 고도로 강력하고 선택적인 BCL-XL 억제제인 A-1155463 Dihydrochloride는 BCL-XL에 대해 피코몰 결합 친화도를 나타내며, BCL-2 및 관련 단백질 BCL-W(Ki=19 nM) 및 MCL-1(Ki>440 nM)에는 >1000배 약한 결합을 나타냅니다.
표적
BCL-XL
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

A-1155463 Dihydrochloride는 세포 내 BCL-XL-BIM 복합체를 방해하지만 BCL-2-BIM 복합체는 방해하지 않습니다. A-1155463은 BCL-XL 의존성 Molt-4 세포를 사멸시키지만 (EC50=70 nM), BCL-2 의존성 RS4;11 세포에 대해서는 측정 가능한 세포독성을 나타내지 않습니다 (EC50>5 mM). A-1155463은 미토콘드리아에서 시토크롬 c 방출, 카스파제 활성화 및 BCL-XL 의존성 H146 세포에서 카스파제 의존성 sub-G0-G1 DNA 함량 축적을 통해 Apoptosis의 특징을 유도합니다.
생체 내(In Vivo)

종양을 보유하지 않은 SCID-Beige 마우스에 A-1155463을 단일 5 mg/kg IP 용량으로 투여한 후, 투여 6시간째에 혈소판 수가 급격히 감소하고 72시간 이내에 정상 수준으로 회복됩니다. BCL-XL 의존성 H146 종양 세포를 14일 동안 접종한 SCID-Beige 마우스에 매일 5 mg/kg IP 용량을 투여하면 통계적으로 유의미한 종양 성장 억제가 발생하며 (최대 종양 성장 억제 = 44%), 이는 투여 중단 시 완화됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    Colorectal cell lines (ATCC)

  • 농도

    0-10 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cells are treated with increasing concentration of A-1155463. Cells are assayed for viability after 72 h using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay according to the manufacturer’s protocol. Results are normalized to cells without treatment. EC50 is calculated using the GraphPad Prism software.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    SCID-Beige Mice

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25313317/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/
  • https://www.infona.pl/resource/bwmeta1.element.springer-doi-10_1186-S12943-015-0397-Y

고객 제품 검증

Tumor growth rate (TGR) of tumors orthotopically implanted in rats on day 3, 7 and 10 compared to day 0. Rats were treated with doxorubicin, A-1155463 or a combination. Treatment with A-1155463 resulted in a significant decrease in TGR compared to control mice.

데이터 출처 [ , , Oncogenesis, 2018, 7(9):74 ]

Sellecks A-1155463 Dihydrochloride 인용됨 41 출판물

20(S)-protopanaxadiol inhibits proliferation and induces apoptosis of acute myeloid leukemia cells via targeting Bcl-XL and MCL-1 [ Front Pharmacol, 2025, 16:1530270] PubMed: 40400713
Therapy-induced normal tissue damage promotes breast cancer metastasis [ iScience, 2024, 27(1):108503] PubMed: 38161426
Mitochondria of T Lymphocytes Promote Anti-Pulmonary Tumor Immune Response [ World J Oncol, 2024, 15(3):472-481] PubMed: 38751696
Inhibition of NEK2 Promotes Chemosensitivity and Reduces KSHV-positive Primary Effusion Lymphoma Burden [ Cancer Res Commun, 2024, 4(4):1024-1040] PubMed: 38592451
Clearance of defective muscle stem cells by senolytics restores myogenesis in myotonic dystrophy type 1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):4033] PubMed: 37468473
TRAF4-mediated ubiquitination-dependent activation of JNK/Bcl-xL drives radioresistance [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):102] PubMed: 36765039
Dual Targeting of Apoptotic and Signaling Pathways in T-Lineage Acute Lymphoblastic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161] PubMed: 37363966
Co-targeting BCL-XL and MCL-1 with DT2216 and AZD8055 synergistically inhibit small-cell lung cancer growth without causing on-target toxicities in mice [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):1] PubMed: 36588105
The centrosomal protein 131 participates in the regulation of mitochondrial apoptosis [ Commun Biol, 2023, 6(1):1271] PubMed: 38102401
Targeting Bcl-xL is a potential therapeutic strategy for extranodal NK/T cell lymphoma [ iScience, 2023, 26(8):107369] PubMed: 37539026

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