A-1331852

카탈로그 번호S7801 배치:S780103

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기술 자료

화학식

C38H38N6O3S
분자량 658.81 CAS 번호 1430844-80-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (151.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 A-1331852는 BCL-XL에 대해 0.01 nM 미만, Bcl-2, Bcl-W, MCL-1에 대해 각각 6 nM, 4 nM, 142 nM의 Ki 값을 갖는 강력하고 선택적인 BCL-XL 억제제입니다. 암, 면역 및 자가면역 질환 치료에 유용할 수 있습니다.
표적
Bcl-xL
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) A-1331852는 단일 제제로서뿐만 아니라 TKI와 병용하여 1차 CD34+ CML 세포를 사멸시키는 데 놀라운 효능을 보입니다. 또한, 처리 후 1시간 이내에 낮은 나노몰 농도에서 이들 세포의 Apoptosis 유도에 탁월한 효능을 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) A-1331852는 Molt-4 이종이식 모델에서 항종양 효능을 보이며, 단일 제제로서 종양 퇴행을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    K562 cells

  • 농도

    100 nM

  • 배양 시간

    0-2 h

  • 방법

    Immunoprecipitation of BCL-XL is carried out in K562 cells, exposed to A-1331852 (100 nM) for 0-2 h, and the eluted complexes are immunoblotted for the indicated proteins. The input cell lysates and the immunodepleted supernatant (labeled as Flow-through) are immunoblotted to check the efficiency of the immunoprecipitation.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    SCID and SCID-bg mice

  • 용량

    25 mg/kg

  • 투여

    Oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26987906/

고객 제품 검증

Cells were treated with 0.5 μM A-1331852 and 1.5 nM VCR (RD), 0.5 nM VCR (RH30) for 72 h. Apoptosis was determined by analysis of DNA fragmentation of PI-stained nuclei using flow cytometry. Mean and SD of three independent experiments performed in triplicate are shown; **P < 0.01.

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2018, 412:131-142 ]

Enhanced induction of synergistic apoptosis with A-1331852 over navitoclax and not venetoclax in PC-3 cells (A) confirming the specificity for BCL-XL inhibition and potency of A-1331852.

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Res, 2016, 14(12):1176-1181 ]

Sellecks A-1331852 인용됨 67 출판물

Combination antiretroviral therapy and MCL-1 inhibition mitigate HTLV-1 infection in vivo [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00689-0] PubMed: 40645177
Co-targeting of epigenetic regulators and BCL-XL improves efficacy of immune checkpoint blockade therapy in multiple solid tumors [ Mol Cancer, 2025, 24(1):154] PubMed: 40442785
LP-118 is a novel B-cell lymphoma 2 / extra-large inhibitor that demonstrates efficacy in models of venetoclaxresistant chronic lymphocytic leukemia [ Haematologica, 2025, 110(1):78-91] PubMed: 39113656
Mitochondrial priming and response to BH3 mimetics in "one-two punch" senogenic-senolytic strategies [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):91] PubMed: 40055336
Bcl‑xL‑specific BH3 mimetic A‑1331852 suppresses proliferation of fluorouracil‑resistant colorectal cancer cells by inducing apoptosis [ Oncol Rep, 2025, 53(2)26] PubMed: 39717947
Cul5 Wsb2 uses BCL2 proteins as co-receptors to target Bim for degradation [ bioRxiv, 2025, 2025.08.14.670414] PubMed: 40832228
Tumor nutrient stress gives rise to a drug tolerant cell state in pancreatic cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.09.04.673818] PubMed: 40964288
Direct Co-Targeting of Bcl-xL and Mcl-1 Exhibits Synergistic Effects in AR-V7-Expressing CRPC Models [ Cancer Res Commun, 2025, 5(8):1396-1408] PubMed: 40704654
HRK downregulation and augmented BCL-xL binding to BAK confer apoptotic protection to therapy-induced senescent melanoma cells [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01417-z] PubMed: 39627361
Decreased apoptotic priming and loss of BCL-2 dependence are functional hallmarks of Richter's syndrome [ Cell Death Dis, 2024, 15(5):323] PubMed: 38724507

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