A-196

카탈로그 번호S7983 배치:S798301

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₆Cl₂N₄

분자량

359.25

CAS 번호

1982372-88-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

15 mg/mL (41.75 mM)

Ethanol

12 mg/mL (33.4 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.375mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (2.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

A-196은 SUV420H1 및 SUV420H2의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50 값은 각각 0.025 및 0.144 μM입니다. 다른 Histone Methyltransferase 및 비-Epigenetics 표적에 비해 100배 이상 선택적입니다.

표적

SUV420H1 (Cell-free assay)	SUV420H2 (Cell-free assay)
25 nM	144 nM

시험관 내(In vitro)

세포에서 A-196은 H4K20me2 및 H4K20me3의 전체적인 감소와 H4K20me1의 동반 증가를 유도하지만, 다른 히스톤 변형에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 이온화 방사선에 의한 53BP1 초점 형성을 억제하고 NHEJ 매개 DNA 이중 가닥 파손 복구를 감소시키지만, 상동성-지향 복구에는 영향을 미치지 않습니다. 1 및 10 μM 농도에서 SUV420H1 및 SUV420H2를 강력하게 억제하지만, 패널의 다른 PKMT, 즉 다른 H4K20-변형 효소인 PR-SET7 및 H3K4, H3K9, H3K27, H3K79를 기질로 사용하는 효소에 대해서는 어떤 농도에서도 활성이 없습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 U2OS cells 농도 3 μM 배양 시간 48 h 방법 U2OS cells are seeded on 6-well plates with 3 μM A-196 or DMSO as a control, and incubated for 48 h. The cells are washed once in 1 X PBS and then lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 7.5, 0.5% Triton X-100, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, PMSF, protease inhibitors, benzonase) is added to half the cells to create whole cell extract (WCE). The remaining cells are subjected to sequential cellular fractionation. First the cell pellet is resuspended in hypotonic buffer A (10 mM HEPES pH 7.5, 10 mM KCl, 1.5 mM MgCl2, 0.3 M sucrose, 1 mM DTT and protease inhibitors) and then 0.1% triton X-100 is added. The cells are incubated for 15 min on ice and pelleted by centrifugation at 1,500g. The supernatant is clarified by centrifugation at max speed and saved as the cytoplasmic fraction. The pellet is resuspended in buffer B (3 mM EDTA, 3 mM EGTA, 1 mM DTT and protease inhibitors) and incubated on ice for 40 min and then centrifuged at 1,500g for 5 min. The supernatant is clarified and saved as the nucleoplasmic fraction. The pellet is resuspended in lysis buffer and incubated for 5 min at room temperature before being resuspended in 4× loading dye. The final lysate contains the solubilized chromatin fraction.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
U2OS cells
농도
3 μM
배양 시간
48 h
방법
U2OS cells are seeded on 6-well plates with 3 μM A-196 or DMSO as a control, and incubated for 48 h. The cells are washed once in 1 X PBS and then lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 7.5, 0.5% Triton X-100, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, PMSF, protease inhibitors, benzonase) is added to half the cells to create whole cell extract (WCE). The remaining cells are subjected to sequential cellular fractionation. First the cell pellet is resuspended in hypotonic buffer A (10 mM HEPES pH 7.5, 10 mM KCl, 1.5 mM MgCl2, 0.3 M sucrose, 1 mM DTT and protease inhibitors) and then 0.1% triton X-100 is added. The cells are incubated for 15 min on ice and pelleted by centrifugation at 1,500g. The supernatant is clarified by centrifugation at max speed and saved as the cytoplasmic fraction. The pellet is resuspended in buffer B (3 mM EDTA, 3 mM EGTA, 1 mM DTT and protease inhibitors) and incubated on ice for 40 min and then centrifuged at 1,500g for 5 min. The supernatant is clarified and saved as the nucleoplasmic fraction. The pellet is resuspended in lysis buffer and incubated for 5 min at room temperature before being resuspended in 4× loading dye. The final lysate contains the solubilized chromatin fraction.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114273/

Sellecks A-196 인용됨 8 출판물

Telomeres cooperate in zygotic genome activation by affecting DUX4/Dux transcription [ iScience, 2023, 26(3):106158]	PubMed: 36843839
Loss of KMT5C Promotes EGFR Inhibitor Resistance in NSCLC via LINC01510-Mediated Upregulation of MET [ Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547]	PubMed: 35404406
Epigenetic alterations of CXCL5 in Cr(VI)-induced carcinogenesis [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713]	PubMed: 35660107
HeLa TI cell-based assay as a new approach to screen for chemicals able to reactivate the expression of epigenetically silenced genes [ PLoS One, 2021, 16(6):e0252504]	PubMed: 34115770
GLP-catalyzed H4K16me1 promotes 53BP1 recruitment to permit DNA damage repair and cell survival. [ Nucleic Acids Res, 2019, 47(21):10977-10993]	PubMed: 31612207
Immunogenicity of prostate cancer is augmented by BET bromodomain inhibition. [ J Immunother Cancer, 2019, 7(1):277]	PubMed: 31653272
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate [ Johns Hopkins University, 2019, ]	PubMed: None
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate [ JScholarship, 2019, None]	PubMed: None

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