A-366

카탈로그 번호S7572 배치:S757202

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기술 자료

화학식

C₁₉H₂₇N₃O₂

분자량

329.44

CAS 번호

1527503-11-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

65 mg/mL (197.3 mM)

Ethanol

65 mg/mL (197.3 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.250mg/ml (9.87mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.250mg/ml (9.87mM)

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

A-366은 3.3nM 및 38nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 G9a/GLP histone lysine methyltransferase 억제제로, 다른 21가지 메틸전이효소에 비해 G9a/GLP에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다.

표적

G9a (Cell-free assay)	GLP
3.3 nM	38 nM

시험관 내(In vitro)

A-366은 H3K9me2 메틸화에 대한 동등한 세포 활성에도 불구하고 다른 알려진 G9a/GLP 소분자 억제제에 비해 종양 세포주의 성장에 현저히 낮은 세포독성 효과를 나타냅니다. 다양한 백혈병 세포주를 시험관 내에서 처리하면 이러한 종양 세포주의 현저한 분화 및 형태학적 변화가 나타납니다.

생체 내(In Vivo)

A-366으로 측면 이종이식 백혈병 모델을 치료하면 관찰된 H3K9me2 감소 프로파일과 일치하는 성장 억제가 나타납니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 PC-3 prostate adenocarcinoma cells 농도 0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM 배양 시간 72 h 방법 PC-3 prostate adenocarcinoma cells are incubated in triplicate with DMSO or the indicated concentrations of A-366 or UNC0638 for 72 hours. H3K9me2 levels are assessed by In-Cell Western assay.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 SCID-beige female mice(AML flank xenograft model) 용량 30 mg/kg/day 투여 by osmotic mini-pump

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26147105/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900801/

Sellecks A-366 인용됨 8 출판물

Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575]	PubMed: 38181788
Inhibition of EHMT1/2 rescues synaptic damage and motor impairment in a PD mouse model [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128]	PubMed: 38472451
Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 2 Inhibition Enhances Carfilzomib Sensitivity and Overcomes Drug Resistance in Multiple Myeloma Cell Lines [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199]	PubMed: 37190128
Inhibition of the CtBP complex and FBXO11 enhances MHC class II expression and anti-cancer immune responses [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9]	PubMed: 36179686
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression. [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081]	PubMed: 31270502
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672]	PubMed: 31515287
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193

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