A-438079 Hydrochloride

카탈로그 번호S7705 배치:S770502

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기술 자료

화학식

C13H10Cl3N5
분자량 342.61 CAS 번호 899431-18-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 68 mg/mL (198.47 mM)
Water 68 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.47 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 A-438079 HCl은 pIC50이 6.9인 강력하고 선택적인 P2X7 receptor 길항제입니다.
표적
P2X7
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
시험관 내(In vitro)

랫트 P2X7 수용체를 안정적으로 발현하는 1321N1 세포에서, A-438079는 321 nM의 IC50으로 BzATP(10 μM) 유발 세포내 칼슘 농도 변화를 차단합니다. A-438079는 또한 최대 100 μM 농도에서 P2X7 receptor에 선택적입니다.
생체 내(In Vivo)

발작 유발 60분 후 A-438079 (5 및 15 mg/kg)의 복강 내 주사는 해마 내 발작 심각도 및 신경세포 사멸을 감소시킵니다. A-438079는 6-OHDA 유도 선조체 DA 저장고 고갈을 부분적으로 그러나 유의하게 방지합니다. A-438079 전처리는 HC 모델에서 유해 자극 행동 점수를 감소시킵니다. A-438079 (80 μmol/kg, 정맥 주사)는 신경병증성 랫트에서 다양한 종류의 척수 신경원의 유해 및 무해 유발 활동을 감소시킵니다. A-438079 (100 및 300 μmol/kg, 복강 내 주사)는 SNL 및 CCI 모델 모두에서 철회 역치를 유의하게 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Sprague-Dawley male rats

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17478048/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20387084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/

Sellecks A-438079 Hydrochloride 인용됨 11 출판물

Angiotension II directly bind P2X7 receptor to induce myocardial ferroptosis and remodeling by activating human antigen R [ Redox Biol, 2024, 72:103154] PubMed: 38626575
ATP/IL-33-Co-Sensing by Mast Cells (MCs) Requires Activated c-Kit to Ensure Effective Cytokine Responses [ Cells, 2023, 12(23)2696] PubMed: 38067124
Exogenous spermidine alleviates diabetic cardiomyopathy via suppressing reactive oxygen species, endoplasmic reticulum stress, and Pannexin-1-mediated ferroptosis [ Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837] PubMed: 36946337
High-mobility group box protein-1 induces acute pancreatitis through activation of neutrophil extracellular trap and subsequent production of IL-1β [ Life Sci, 2021, S0024-3205(21)00216-2] PubMed: 33600865
Berberine Regulated miR150-5p to Inhibit P2X7 Receptor, EMMPRIN and MMP-9 Expression in oxLDL Induced Macrophages [ Front Pharmacol, 2021, 12:639558] PubMed: 33959010
P2X7 Receptor Deficiency Ameliorates STZ-induced Cardiac Damage and Remodeling Through PKCβ and ERK [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:692028] PubMed: 34395424
The P2X7 Receptor Is Involved in Diabetic Neuropathic Pain Hypersensitivity Mediated by TRPV1 in the Rat Dorsal Root Ganglion [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:663649] PubMed: 34163328
Aerobic Exercise Ameliorates Myocardial Inflammation, Fibrosis and Apoptosis in High-Fat-Diet Rats by Inhibiting P2X7 Purinergic Receptors. [ Front Physiol, 2019, 10:1286] PubMed: 31681001
NLRP3 inflammasome plays an important role in caspase-1 activation and IL-1β secretion in macrophages infected with Pasteurella multocida [ Vet Microbiol, 2019, 231:207-213] PubMed: 30955811
Hydrogen sulfide attenuates oxidative stress-induced NLRP3 inflammasome activation via S-sulfhydrating c-Jun at Cys269 in macrophages [Lin Z, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(9 Pt B):2890-2900] PubMed: 29859240

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