A-804598

카탈로그 번호S8725 배치:S872501

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기술 자료

화학식

C19H17N5

분자량 315.37 CAS 번호 1125758-85-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 63 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 6 mg/mL (19.02 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.780mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.525mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 A-804598은 랫트(IC50 = 10 nM), 마우스(IC50 = 9 nM) 및 인간(IC50 = 11 nM) P2X7 수용체에서 높은 친화력을 가진 선택적 P2X7R 길항제입니다.
표적
rat P2X7R rat P2X7R human P2X7R
9 nM 10 nM 11 nM
시험관 내(In vitro) A-804598은 랫트(IC50 = 10 nM), 마우스(IC50 = 9 nM) 및 인간(IC50 = 11 nM) P2X7 수용체에서 동등하게 높은 친화력을 가진 구조적으로 새로운 경쟁적이고 선택적인 길항제입니다. 이 화합물은 또한 인간 P2X7 수용체를 발현하는 분화된 THP-1 세포에서 아고니스트 자극에 의한 IL-1β(IC50 8.5 nM) 방출 및 Yo-Pro 흡수(IC50 8.1 nM)를 강력하게 차단합니다. 이 화합물은 P2X7 수용체 활성화를 강력하게 차단하지만, 100 μM 농도까지 다른 다양한 P2X 및 P2Y 수용체에 의해 매개되는 세포 내 칼슘 농도의 아고니스트 유발 변화를 유의하게 감소시키지 않습니다. 이 화학 물질은 광범위한 G-단백질 결합 수용체, 효소, 수송체 및 이온 채널(CEREP, Poitiers, France)과의 상호 작용에 대해 약하거나 활동이 없습니다(IC50 > 5-10 μM).
생체 내(In Vivo) SOD1-G93A 마우스에서 길항제 A-804598을 통한 P2X7 억제는 요추 척수에서 SQSTM1/p62 상향 조절을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]

  • 세포주

    SOD1-G93A primary microglia

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    15 min or 1 h

  • 방법

    SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    SOD1-G93A mice

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18602931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28871219/

Sellecks A-804598 인용됨 5 출판물

ATP-NLRP3 inflammasome axis enhances the immunosuppressive effect of myeloid-derived suppressor cells [ Immunobiology, 2025, 230(6):153119] PubMed: 40987254
Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
Apelin-13/APJ induces cardiomyocyte hypertrophy by activating the Pannexin-1/P2X7 axis and FAM134B-dependent reticulophagy [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685] PubMed: 35128666
Activation of the purinergic receptor P2X7 improves hepatosteatosis by promoting lipophagy [ FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14207] PubMed: 34652813
Cathelicidin aggravates myocardial ischemia/reperfusion injury via activating TLR4 signaling and P2X7R/NLRP3 inflammasome. [ J Mol Cell Cardiol, 2020, 139:75-86] PubMed: 31982429

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