A-83-01

카탈로그 번호S7692 배치:S769202

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기술 자료

화학식

C₂₅H₁₉N₅S

분자량

421.52

CAS 번호

909910-43-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

21 mg/mL (49.81 mM)

Water

˂1 mg/mL

Ethanol

˂1 mg/mL

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

A-83-01은 IC50이 12 nM인 강력한 TGF-β 유형 I 수용체(ALK5-TD) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 액티빈/노달 유형 I 수용체(ALK4-TD) 및 노달 유형 I 수용체(ALK7-TD)에 의해 유도되는 전사를 각각 45 nM 및 7.5 nM의 IC50으로 억제합니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.

표적

ALK7 (Cell-free assay)	ALK5 (Cell-free assay)	ALK4 (Cell-free assay)
7.5 nM	12 nM	45 nM

시험관 내(In vitro)

A-83-01은 TGF-β 유형 I 수용체 ALK-5와 액티빈 유형 IB 수용체 ALK-4 및 노달 유형 I 수용체 ALK-7에 의해 유도되는 전사 활동을 억제하며, 이들의 키나제 도메인은 ALK-5의 키나제 도메인과 구조적으로 매우 유사합니다. 이 화합물은 ALK5 억제에 강력하며 Smad2/3의 인산화 및 TGF-β에 의해 유도되는 성장 억제도 방지합니다.

생체 내(In Vivo)

A83-01 치료는 기준선 및 심근 손상 후 Nkx2.5+ 심근모세포의 수를 유의하게 증가시켜 새로 형성된 심근세포의 증가를 가져옵니다. 이 화합물은 심실 탄성 및 박출 작업을 유의하게 개선하여 손상 후 수축력을 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells 농도 1 μM 배양 시간 1 h 방법 Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 10⁴ cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice 용량 10 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells
농도
1 μM
배양 시간
1 h
방법
Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 10⁴ cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice
용량
10 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271073/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362681/

Sellecks A-83-01 인용됨 69 출판물

EP300/YAP1-SERPINE1 Signaling Regulates Ductular Reaction and Liver Fibrosis in Biliary Atresia [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640]	PubMed: 40992734
A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4]	PubMed: 40780195
Loss of Kmt2c or Kmt2d primes urothelium for tumorigenesis and redistributes KMT2A-menin to bivalent promoters [ Nat Genet, 2025, 57(1):165-179]	PubMed: 39806204
Bat organoids reveal antiviral responses at epithelial surfaces [ Nat Immunol, 2025, 10.1038/s41590-025-02155-1]	PubMed: 40399606
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808]	PubMed: 40841558
Microbial metabolites control self-renewal and precancerous progression of human cervical stem cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2327]	PubMed: 40057497
Matrix directs trophoblast differentiation in a bioprinted organoid model of early placental development [ Nat Commun, 2025, 16(1):8267]	PubMed: 40940337
RSAD2: A pathogenic interferon-stimulated gene at the maternal-fetal interface of patients with systemic lupus erythematosus [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00047-3]	PubMed: 39983716
A pancreatic cancer organoid incorporating macrophages reveals the correlation between the diversity of tumor-associated macrophages and cancer cell survival [ Biomaterials, 2025, 314:122838]	PubMed: 39348736
Blocking CXCR4+ CD4+ T cells reprograms Treg-mediated immunosuppression via modulating the Rho-GTPase/NF-κB signaling axis [ Genome Med, 2025, 17(1):85]	PubMed: 40760450

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