A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)

카탈로그 번호S2674 배치:S267404

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기술 자료

화학식

C₂₆H₂₄N₂O₄

분자량

428.48

CAS 번호

959122-11-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

86 mg/mL (200.7 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)은 사람과 쥐 DGAT-1에 대 7 nM 24 nM IC50 가지 제이며, 관련 Acyltransferase, hERG 다양한 항-표적에 대 우수 선택성을 보입니다.

표적

human DGAT1	mouse DGAT1
7 nM	24 nM

시험관 내(In vitro)

A 922500 계통발생학적 가족 구성원인 아실 코엔자임 A 콜레스테롤 아실전이효소-1 -2 296 μM IC50 억제 니다.

A 922500 huDGAT-1 mseDGAT-1 강력하게 억제 니다.

생체 내(In Vivo)

Zucker 비만 쥐 식이 유도성 고지혈증 햄스터에게 A 922500 (0.03, 0.3, 3 mg/kg)을 14일 동 경구 투여합니다. 혈청 중성지방은 Zucker 비만 쥐 (39%) 고지혈증 햄스터 (53%) 모두에서 3 mg/kg 용량의 A 922500에 의 현저하 감소했습니다. 이러한 혈청 중성지방의 변화는 Zucker 비만 쥐에서 자유 지방산 수치 32% 감소하고 고지혈증 햄스터에서 55% 감소하는 것 동반되었습니다. 또한, 3 mg/kg으로 투여된 A 922500에 의 Zucker 비만 쥐에서 고밀도 지단백-콜레스테롤이 현저하게 증가했습니다 (25%).

A 922500은 DIO 쥐에게 만성적으로 투여되었을 때 체중 감소 간 중성지방 감소를 유발하 , 지질 도전 후 용량 의존적으로 혈청 중성지방을 고갈시켜 DGAT-1(-/-) 쥐의 주요 표현형적 특성 재현합니다.

A 922500 (0.03, 0.3 3 mg/kg, p.o.)은 식후 혈청 중성지방 농도의 최대 상승 용량 의존적으로 완화시킵니다.

특징

강력하 , 선택적이며, 경구 생체 이용 가능한 DGAT-1 제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[2]}	시험관 내 DGAT-1 활성 억제 assay DGAT-1 활성 다음 같이 결정됩니다: Assay buffer [20 mM HEPES (pH 7.5), 2 mM MgCl₂, 0.04% BSA]에 50 M의 효소 기질 (didecanoyl glycerol)과 7.5 M의 방사성 표지 acyl-CoA 기질 ([1- ¹⁴ C]decanoyl-CoA)을 첨가하 인지질 FlashPlate 각 well에 넣습니다. 소량의 membrane (1 g/well)을 첨가하 반응을 시작하 60분 동 진행시킵니다. 반응은 동 부피 (100 L)의 isopropanol을 첨가하 종료됩니다. 플레이트 밀봉하 , 밤새 배양하 다음 날 아침 TopCount Scintillation Plate Reader 계수합니다. DGAT-1은 방사성 표지 decanoyl 그룹을 didecanoyl glycerol의 sn-3 위치로 전이시킵니다. 결과적으로 생성된 방사성 표지 tridecanoyl glycerol (tricaprin)은 인지질 FlashPlate의 소수성 코팅에 우선적으로 결합합니다. S15 방사성 표지 제품 FlashPlate 바닥에 통합된 고체 섬광체에 가까이 있 섬광체로부터 형광 방출을 유도하 , 이 TopCount Plate Reader에서 측정됩니다. 다양한 농도 (예: 0.0001 M, 0.001 M, 0.01 M, 0.1 M, 1.0 M, 10.0 M)의 A 922500을 membrane 첨가 전 각 well에 첨가합니다. A 922500에 대 DGAT-1 억제 효능은 효소 활성 억제되는 시그모이드 용량-반응 곡선에서 inhibitor 농도로 정의되는 IC50 값 계산하여 결정됩니다.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Thirteen-week-old male Golden Syrian hamsters with hyperlipidemia, Ten-week-old Male Zucker fatty rats 용량 0.03, 0.3, and 3 mg/kg 투여 Oral gavage

키나아제 분석:^{^[2]}

시험관 내 DGAT-1 활성 억제 assay
DGAT-1 활성 다음 같이 결정됩니다: Assay buffer [20 mM HEPES (pH 7.5), 2 mM MgCl₂, 0.04% BSA]에 50 M의 효소 기질 (didecanoyl glycerol)과 7.5 M의 방사성 표지 acyl-CoA 기질 ([1- ¹⁴ C]decanoyl-CoA)을 첨가하 인지질 FlashPlate 각 well에 넣습니다. 소량의 membrane (1 g/well)을 첨가하 반응을 시작하 60분 동 진행시킵니다. 반응은 동 부피 (100 L)의 isopropanol을 첨가하 종료됩니다. 플레이트 밀봉하 , 밤새 배양하 다음 날 아침 TopCount Scintillation Plate Reader 계수합니다. DGAT-1은 방사성 표지 decanoyl 그룹을 didecanoyl glycerol의 sn-3 위치로 전이시킵니다. 결과적으로 생성된 방사성 표지 tridecanoyl glycerol (tricaprin)은 인지질 FlashPlate의 소수성 코팅에 우선적으로 결합합니다. S15 방사성 표지 제품 FlashPlate 바닥에 통합된 고체 섬광체에 가까이 있 섬광체로부터 형광 방출을 유도하 , 이 TopCount Plate Reader에서 측정됩니다. 다양한 농도 (예: 0.0001 M, 0.001 M, 0.01 M, 0.1 M, 1.0 M, 10.0 M)의 A 922500을 membrane 첨가 전 각 well에 첨가합니다. A 922500에 대 DGAT-1 억제 효능은 효소 활성 억제되는 시그모이드 용량-반응 곡선에서 inhibitor 농도로 정의되는 IC50 값 계산하여 결정됩니다.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Thirteen-week-old male Golden Syrian hamsters with hyperlipidemia, Ten-week-old Male Zucker fatty rats
용량
0.03, 0.3, and 3 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19478132/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18183944/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385122/

Sellecks A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 인용됨 6 출판물

Autophagic flux-lipid droplet biogenesis cascade sustains mitochondrial fitness in colorectal cancer cells adapted to acidosis [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):21]	PubMed: 39856069
Identification of an alternative triglyceride biosynthesis pathway [ Nature, 2023, 621(7977):171-178]	PubMed: 37648867
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827]	PubMed: 36516759
Metabolic inhibitor screening identifies dihydrofolate reductase as an inducer of the tumor immune escape mediator CD24 [ Immunomedicine, 2022, 2(2)e1041]	PubMed: 36816458
Up-regulation of DGAT1 in cancer tissues and tumor-infiltrating macrophages influenced survival of patients with gastric cancer [ BMC Cancer, 2021, 21(1):252]	PubMed: 33750350
DGAT1 inhibits retinol-dependent regulatory T cell formation and mediates autoimmune encephalomyelitis. [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2019, 116(8):3126-3135]	PubMed: 30718413

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