A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)

카탈로그 번호S2674 배치:S267404

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기술 자료

화학식

C₂₆H₂₄N₂O₄

분자량

428.48

CAS 번호

959122-11-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

86 mg/mL (200.7 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)는 인간 및 마우스 DGAT-1에 대한 억제제로, 각각 7 nM 및 24 nM의 IC50 값을 가지며, 관련 Acyltransferase, hERG 및 다양한 anti-target 패널에 대해 우수한 선택성을 보입니다.

표적

human DGAT1	mouse DGAT1
7 nM	24 nM

시험관 내(In vitro)

A 922500 inhibits the phylogenetic family members acyl coenzyme A cholesterol acyltransferase-1 and -2 with IC50 of 296 μM.

A 922500 potently inhibits huDGAT-1 and mseDGAT-1.

생체 내(In Vivo)

Zucker fatty rats and diet-induced dyslipidemic hamsters are dosed orally with A 922500 (0.03, 0.3, and 3 mg/kg) for 14 days. Serum triglycerides ae significantly reduced by the 3 mg/kg dose of A 922500 in both the Zucker fatty rat (39%) and hyperlipidemic hamster (53%). These serum triglyceride changes are accompanied by significant reductions in free fatty acid levels by 32% in the Zucker fatty rat and 55% in the hyperlipidemic hamster. In addition, high-density lipoprotein-cholesterol is significantly increases (25%) in the Zucker fatty rat by A 922500 administered at 3 mg/kg.

A 922500 confers weight loss and a reduction in liver triglycerides when dosed chronically in DIO mice and depletes serum triglycerides following a lipid challenge in a dose-dependent manner, thus, reproducing major phenotypical characteristics of DGAT-1(-/-) mice.

A 922500 (0.03, 0.3 and 3 mg/kg, p.o.) dose-dependently attenuates the maximal postprandial rise in serum triglyceride concentrations.

특징

강력하고 선택적이며 경구 생체 이용률이 높은 DGAT-1 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[2]}	In vitro DGAT-1 활성 억제 분석 DGAT-1 활성은 다음과 같이 측정됩니다: 50 μM의 효소 기질(didecanoyl glycerol)과 7.5 μM의 방사성 표지된 Acyl-CoA 기질을 포함하는 분석 완충액[20 mM HEPES (pH 7.5), 2 mM MgCl₂, 0.04% BSA]. [1- ¹⁴ C]decanoyl-CoA)를 인지질 FlashPlate의 각 웰에 첨가합니다. 멤브레인의 작은 분취량(1 μg/well)을 첨가하여 반응을 시작하고 60분 동안 진행합니다. 동일한 부피(100 μL)의 이소프로판올을 첨가하여 반응을 종료합니다. 플레이트를 밀봉하고 하룻밤 동안 배양한 다음, 다음 날 아침 TopCount Scintillation Plate Reader로 측정합니다. DGAT-1은 방사성 표지된 데카노일 그룹을 didecanoyl glycerol의 sn-3 위치로 전달하는 것을 촉매합니다. 생성된 방사성 표지된 tridecanoyl glycerol(tricaprin)은 인지질 FlashPlate의 소수성 코팅에 우선적으로 결합합니다. FlashPlate 바닥에 통합된 고체 섬광체와 S15 방사성 표지 생성물 간의 근접성은 섬광체로부터 형광 방출을 유도하며, 이는 TopCount Plate Reader에서 측정됩니다. 다양한 농도(예: 0.0001 μM, 0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1.0 μM, 10.0 μM)의 A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)를 멤브레인 첨가 전에 개별 웰에 첨가합니다. A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)에 대한 DGAT-1 억제 효능은 효소 활성이 억제되는 시그모이드 용량 반응 곡선으로부터 억제제 농도로 정의되는 IC50 값을 계산하여 결정됩니다.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Thirteen-week-old male Golden Syrian hamsters with hyperlipidemia, Ten-week-old Male Zucker fatty rats 용량 0.03, 0.3, and 3 mg/kg 투여 Oral gavage

키나아제 분석:^{^[2]}

In vitro DGAT-1 활성 억제 분석
DGAT-1 활성은 다음과 같이 측정됩니다: 50 μM의 효소 기질(didecanoyl glycerol)과 7.5 μM의 방사성 표지된 Acyl-CoA 기질을 포함하는 분석 완충액[20 mM HEPES (pH 7.5), 2 mM MgCl₂, 0.04% BSA]. [1- ¹⁴ C]decanoyl-CoA)를 인지질 FlashPlate의 각 웰에 첨가합니다. 멤브레인의 작은 분취량(1 μg/well)을 첨가하여 반응을 시작하고 60분 동안 진행합니다. 동일한 부피(100 μL)의 이소프로판올을 첨가하여 반응을 종료합니다. 플레이트를 밀봉하고 하룻밤 동안 배양한 다음, 다음 날 아침 TopCount Scintillation Plate Reader로 측정합니다. DGAT-1은 방사성 표지된 데카노일 그룹을 didecanoyl glycerol의 sn-3 위치로 전달하는 것을 촉매합니다. 생성된 방사성 표지된 tridecanoyl glycerol(tricaprin)은 인지질 FlashPlate의 소수성 코팅에 우선적으로 결합합니다. FlashPlate 바닥에 통합된 고체 섬광체와 S15 방사성 표지 생성물 간의 근접성은 섬광체로부터 형광 방출을 유도하며, 이는 TopCount Plate Reader에서 측정됩니다. 다양한 농도(예: 0.0001 μM, 0.001 μM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1.0 μM, 10.0 μM)의 A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)를 멤브레인 첨가 전에 개별 웰에 첨가합니다. A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)에 대한 DGAT-1 억제 효능은 효소 활성이 억제되는 시그모이드 용량 반응 곡선으로부터 억제제 농도로 정의되는 IC50 값을 계산하여 결정됩니다.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Thirteen-week-old male Golden Syrian hamsters with hyperlipidemia, Ten-week-old Male Zucker fatty rats
용량
0.03, 0.3, and 3 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19478132/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18183944/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385122/

Selleck's A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 인용됨 7 출판물

Autophagic flux-lipid droplet biogenesis cascade sustains mitochondrial fitness in colorectal cancer cells adapted to acidosis [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):21]	PubMed: 39856069
Pharmacologic Inhibition of Macrophage Triglyceride Biosynthesis Pathways Does Not Improve Mycobacterium tuberculosis Control in Infected Mice [ The Journal of Infectious Diseases, 2025, 1141-1149]	PubMed: 39560474
Identification of an alternative triglyceride biosynthesis pathway [ Nature, 2023, 621(7977):171-178]	PubMed: 37648867
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827]	PubMed: 36516759
Metabolic inhibitor screening identifies dihydrofolate reductase as an inducer of the tumor immune escape mediator CD24 [ Immunomedicine, 2022, 2(2)e1041]	PubMed: 36816458
Up-regulation of DGAT1 in cancer tissues and tumor-infiltrating macrophages influenced survival of patients with gastric cancer [ BMC Cancer, 2021, 21(1):252]	PubMed: 33750350
DGAT1 inhibits retinol-dependent regulatory T cell formation and mediates autoimmune encephalomyelitis. [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2019, 116(8):3126-3135]	PubMed: 30718413

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