A939572

카탈로그 번호S9607 배치:S960701

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₂ClN₃O₃

분자량

387.86

CAS 번호

1032229-33-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

39 mg/mL (100.55 mM)

Ethanol

5 mg/mL (12.89 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (3.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (7.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

A939572는 mSCD1 및 hSCD1에 대해 각각 <4 nM 및 37 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 생체 이용 가능한 스테아로일-CoA 불포화효소1(SCD1) 억제제입니다.

표적

mSCD1 (Cell-free assay)	hSCD1 (Cell-free assay)
4 nM	37 nM

시험관 내(In vitro)

A939572는 5일째에 Caki1, A498, Caki2 및 ACHN에서 증식의 유의미한 용량 의존적 감소를 보입니다. SCD1 렌티바이러스 녹다운 모델을 조사한 이전 실험과 일치하게, 이 화합물은 4가지 세포주 모두에서 웨스턴 블롯 분석을 통한 PARP 분해로 확인된 세포자멸사를 유도합니다. 이 화학물질로 ccRCC 세포를 처리하면 소포체 스트레스가 유도됩니다.

생체 내(In Vivo)

위약 대조군과 비교했을 때, 모든 치료군(A939572, Tem 및 Combo)은 핵 Ki67 염색의 양성 백분율 감소로 표시되는 증식 감소를 보였으며, 병용 그룹이 가장 유의미한 감소를 나타냈습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells 농도 75 nM 배양 시간 24 h 방법 In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 athymic nu/nu mice 용량 30 mg/kg 투여 Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18632269/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633458/

Sellecks A939572 인용됨 2 출판물

CTC-derived pancreatic cancer models serve as research tools and are suitable for precision medicine approaches [ Cell Rep Med, 2024, 5(9):101692]	PubMed: 39163864
LXRα activation and Raf inhibition trigger lethal lipotoxicity in liver cancer [ NAT CANCER, 2021, 2, 201–217]	PubMed: None

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