ABBV-744

카탈로그 번호S8723 배치:S872301

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기술 자료

화학식

C₂₈H₃₀FN₃O₄

분자량

491.55

CAS 번호

2138861-99-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

98 mg/mL (199.36 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.900mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.615mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ABBV-744는 BRD2, BRD3 및 BRD4를 억제하는 BDII 선택적 BET bromodomain 억제제입니다. AML 및 암 치료를 위해 개발되었습니다.

표적

BDII

시험관 내(In vitro)

ABBV-744는 BRD2/3/4의 BDII에 특이적인 강력한 억제제로, BDI에 비해 BDII에 대해 >250배의 차등 결합 선호도를 보이며 우수한 약물 유사 특성을 가집니다. 이 화합물은 또한 AR(안드로겐 수용체) 전사 경로의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내에서 이 화합물의 최대 내성 용량(MTD)의 일부 용량은 AML 및 전립선암 이종 이식 모델에서 ABBV-075의 MTD 투여 시 관찰된 것과 유사한 종양 성장 억제를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Male Sprague-Dawley (SD) rats 용량 60 mg/kg 투여 o.g.

참조

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4960
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31969702/

Sellecks ABBV-744 인용됨 11 출판물

Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107]	PubMed: 38201534
Selective BD2 Inhibitor Exerts Anti-Fibrotic Effects via BRD4/FoxM1/Plk1 Axis in Orbital Fibroblasts From Patients With Thyroid Eye Disease [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9]	PubMed: 37272763
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34]	PubMed: 35027731
Viral E protein neutralizes BET protein-mediated post-entry antagonism of SARS-CoV-2 [ Cell Rep, 2022, 40(3):111088]	PubMed: 35839775
Breaking boundaries: Pan BETi disrupt 3D chromatin structure, BD2-selective BETi are strictly epigenetic transcriptional regulators [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230]	PubMed: 35687908
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 148(4):803-821]	PubMed: 35094142
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 10.1007/s00432-021-03885-z]	PubMed: 35094142
PDI inhibitor LTI6426 enhances panobinostat efficacy in preclinical models of multiple myeloma [ Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653]	PubMed: 35381875
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection in vitro by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ bioRxiv, 2021, 2021.01.19.427194]	PubMed: 33501440
Viral E Protein Neutralizes BET Protein-Mediated Post-Entry Antagonism of SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2021, 2021.11.14.468537]	PubMed: 34816261

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