Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Abemaciclib은 세포 주기 억제제로, 무세포 분석에서 각각 2nM 및 10nM의 IC50을 갖는 CDK4/6에 대해 선택적입니다.
표적
CDK4 (Cell-free assay)
CDK6 (Cell-free assay)
2 nM
10 nM
시험관 내(In vitro)
Abemaciclib은 CDK4/사이클린 D1 (IC50 = 2 nmol/L) 및 CDK6/사이클린 D1 (IC50 = 10 nmol/L) 복합체를 고도로 선택적으로 억제하며, 나노몰 범위 내에서 다른 CDK/사이클린 복합체 또는 Cell Cycle 관련 키나제에 대한 활성은 없지만, 적어도 5배 더 높은 IC50에서 CDK9를 억제합니다. Cell Cycle 의존적 활성 외에도, 아베마시클립은 종양 항원 제시를 강화하고 조절 T (Treg) 세포의 증식을 선택적으로 억제함으로써 항종양 면역을 증진시킬 수 있습니다. CDK4 및 CDK6에 대한 활성과 일치하게, 아베마시클립은 RB 인산화를 억제하고 RB-능력 세포주에서 G1기 정지를 유도합니다. 시험관 내에서, 아베마시클립 치료는 인간 T 세포의 활성 증가 및 MCF-7 유방암 세포에서 항원 제시 유전자의 상향 조절된 발현을 유도했습니다.
생체 내(In Vivo)
통합 약동학/약력학 모델을 개발하는 데 사용된 대장암 이종이식 모델에서, Abemaciclib은 지속적인 표적 억제를 달성하기 위해 경구로 지속적으로 투여될 수 있으며, 지속적인 Cell Cycle 억제뿐만 아니라 단일 약제 항종양 활성을 보여줍니다. 종양 성장 억제는 비소세포폐암(NSCLC), 흑색종, 교모세포종 및 외투세포림프종에서 유래한 것을 포함하여 여러 다른 인간 암 이종이식 모델에서 관찰됩니다. Abemaciclib은 혈액뇌장벽을 통과하며 두개내 교모세포종 이종이식 모델에서 생존을 연장합니다. 사람에서, Abemaciclib의 약동학은 경구 투여부터 최대 혈장 농도(tmax)까지의 중간 시간이 4~6시간 범위인 느린 흡수 단계를 보여줍니다. 광범위하게 청소 및 분포됩니다. 평균 최종 제거 반감기(t1/2)는 17.4~38.1시간 범위였으며 청소율에 명백한 용량 의존적 변화는 없었습니다.
Tumor cells were cultured for 4 hr alone at 37°C, and then abemaciclib, palbociclib, or DMSO control was added at indicated concentrations for 96 hr at 37°C. Cell viability was then assessed.
Efficacy of CDK4/6 Inhibition in colorectal cancer and the role of p16 expression in predicting drug resistance
[ Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01080-7]
Investigation of ribociclib, abemaciclib and palbociclib resistance in ER+ breast cancer cells reveal potential therapeutic opportunities`
[ Sci Rep, 2025, 15(1):28579]
Abemaciclib induces G1 arrest and lysosomal dysfunction in canine melanoma cells: synergistic effects with fenbendazole
[ Front Vet Sci, 2025, 12:1603686]
Ginsenoside Rg5 enhances Abemaciclib sensitivity in ER+ breast cancer by modulating cell cycle proteins via transcriptional and post-translational levels
[ J Ginseng Res, 2025, 49(5):594-603]
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