LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

카탈로그 번호S7158 배치:S715802

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기술 자료

화학식

C27H32F2N8.CH4O3S
분자량 602.7 CAS 번호 1231930-82-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 100 mg/mL (165.92 mM)
DMSO 83 mg/mL (137.71 mM)
Ethanol 24 mg/mL (39.82 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 아베마시클립 메실레이트는 CDK4 및 CDK6의 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 각각 2 nM 및 10 nM의 IC50를 나타냅니다. 3상.
표적
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)
2 nM 10 nM
시험관 내(In vitro)

LY2835219는 잠재적인 항신생물 활성을 가진, CDK4(사이클린 D1) 및 CDK6(사이클린 D3) Cell Cycle 경로를 표적으로 하는 경구 투여용 사이클린 의존성 키나아제(CDK) 억제제입니다. LY2835219는 CDK4 및 6을 특이적으로 억제하여 초기 G1기에서 망막모세포종(Rb) 단백질 인산화를 억제합니다. Rb 인산화 억제는 CDK 매개 G1-S상 전환을 방지하여 G1기에서 Cell Cycle를 정지시키고 DNA 합성을 억제하며 암세포 성장을 억제합니다. 특정 유형의 암에서 볼 수 있는 세린/트레오닌 키나아제 CDK4/6의 과발현은 Cell Cycle 조절 이상을 유발합니다.

생체 내(In Vivo)

LY2835219는 비결합 혈장 IC50가 약 95 nM로 BBB 유출을 포화시킵니다. LY2835219-MsOH의 뇌 내 투여량 비율은 0.5–3.9%입니다. 피하 및 두개내 인간 교모세포종 모델(U87MG) 모두에서 LY2835219-MsOH는 단일 약물로서 그리고 테모졸로마이드와의 병용 요법에서 용량 의존적으로 종양 성장을 억제했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    SYO-1 cells

  • 농도

    100 nM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were cultured overnight and, on the next day (day 1), the media was replaced containing 100nM Abemaciclib or vehicle control (DMSO).
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Female C57BL/6 mice

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29497278/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33495604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32929370/

고객 제품 검증

<p>HT29 cells were treated with DMSO control, 1 uM selumetinib (Sel), 5 uM PD0332991 (991), 0.3 uM LY2835219 (219) or serum-free (SF) medium for 48 h. Whole cell extracts were prepared, fractionated by SDS/PAGE and analysed by Western blotting with the indicated antibodies.</p>

데이터 출처 [ Biochem J , 2014 , 459(3), 513-24 ]

SJSA cells were treated with the alternate CDK4/6 inhibitors Ribociclib (LEE011) and Abemaciclib (LY2835219) for 30 h, alone or in combination with Nutlin at 20 µM for 6 h. Immunoblot analysis was performed as in (a). Like Palbociclib (PD0332991), the combination of Nutlin with alternate CDK4/6 inhibitors diminished p53 target gene expression when compared to Nutlin treatment alone.

데이터 출처 [ , , Cell Death Dis, 2018, 9(9):918 ]

Sellecks LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate 인용됨 92 출판물

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
A bedside-to-bench translational analysis of NF1 alterations and CDK4/6 inhibitor resistance in hormone receptor-positive metastatic breast cancer [ EBioMedicine, 2025, 118:105828] PubMed: 40578027
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
ACSL4 promotes the formation of the proliferative subtype in hepatoblastoma [ BMC Cancer, 2025, 25(1):191] PubMed: 39901207
SLC7A11 protects luminal A breast cancer cells against ferroptosis induced by CDK4/6 inhibitors [ Redox Biol, 2024, 76:103304] PubMed: 39153252
Intracellular calcium links milk stasis to lysosome-dependent cell death during early mammary gland involution [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29] PubMed: 38212474
Overexpression of COL11A1 confers tamoxifen resistance in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38] PubMed: 38806505
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A live single-cell reporter system reveals drug-induced plasticity of a cancer stem cell-like population in cholangiocarcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):22619] PubMed: 39349745
mTORC1 activity oscillates throughout the cell cycle promoting mitotic entry and differentially influencing autophagy induction [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216] PubMed: 38370755

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