ABT-737

카탈로그 번호S1002 배치:S100208

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기술 자료

화학식

C42H45ClN6O5S2
분자량 813.43 CAS 번호 852808-04-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 163 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ABT-737은 BH3 모방 억제제로, Bcl-xL, Bcl-2 및 Bcl-w에 대해 각각 78.7 nM, 30.3 nM 및 197.8 nM의 EC50을 세포 없는 분석에서 나타냅니다. Mcl-1, Bcl-B 또는 Bfl-1에 대해서는 억제가 관찰되지 않았습니다. ABT-737은 미토콘드리아 경로 Apoptosis 및 Mitophagy를 유도합니다. 2상 연구 중입니다.
표적
Bcl-2
(Cell-free assay)		 Bcl-xL
(Cell-free assay)		 Bcl-w
(Cell-free assay)		 Bcl-B
(Cell-free assay)
30.3 nM(EC50) 78.7 nM(EC50) 197.8 nM(EC50) 1.82 μM(EC50)
시험관 내(In vitro) ABT-737은 Bcl-B에 대한 낮은 활성을 보이며 Mcl-1 및 BFL-1에 대한 효과는 없습니다. 이 화합물은 HL60, KG1 및 NB4 세포에 대해 각각 50 nM, 80 nM 및 80 nM의 IC50으로 민감합니다. 이는 Bcl-2/Bax 이종이합체화 감소로 인해 HL60 세포에서 Apoptosis를 유도하며, 세포 주기 분포에는 영향을 미치지 않습니다. 또한 정제된 미토콘드리아에서 사이토크롬 c 방출을 유도하고 Apoptosis와 관련된 Bax의 형태 변화를 촉진합니다. 저항성 세포(Hela 및 MCF-7)는 Mcl-1을 하향 조절, 불안정화 또는 비활성화하는 접근법을 통해 이 화학물질에 민감하게 반응할 수 있습니다. 또한 Mcl-1이 중화되었을 때만 Bax/BAK 의존적인 사이토크롬 c 방출을 유발합니다. 이 화합물은 Bcl-2의 BH3 결합 주머니에서 Bim을 밀어내어 Bim이 Bax를 활성화하고 미토콘드리아 투과성을 유도하며, 일차 만성 림프성 백혈병(CLL) 세포를 빠르게 사멸하게 합니다. siRNA를 이용한 Mcl-1 녹다운은 Apoptosis 유도를 강화하여 두 개의 저항성 SCLC 세포주 H196 및 DMS114를 이 화학물질에 민감하게 만듭니다. 마찬가지로, Noxa의 상향 조절은 H196 세포를 이 화학물질에 민감하게 만듭니다. 이는 NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146 등을 포함한 많은 SCLC 세포주에서 증식을 억제하고 Apoptosis를 유도합니다. Bcl-2 및 Noxa는 NCI-H146 세포에서 이 화학물질에 대한 세포 반응에 기계적으로 기여할 수 있습니다. 최근 연구에 따르면 이는 HTLV-1에 감염된 T-세포주뿐만 아니라 신선한 ATLL 세포에서도 Apoptosis를 유의하게 유도합니다.
생체 내(In Vivo) 공격적인 백혈병 모델에서 ABT-737은 30 mg/kg 용량에서 백혈병 부담을 53% 억제하여 쥐의 생존율을 유의하게 연장시켰습니다. 이 화합물은 혈구 수 또는 혈청 화학에서 유의미한 이상을 유발하지 않습니다. 이는 Bcl-2가 도입된 종양을 이식받은 수용체 쥐의 생존율을 연장시킵니다. 이 화학물질은 100 mg/kg 용량에서 ATLL 마우스 모델에서 우수한 항종양 활성을 보입니다.
특징 항Apoptosis Bcl-2 단백질의 1세대 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 형광 편광 분석

    GST-Bcl-2 계열 단백질과 FITC-접합된 Bim의 BH3 도메인(FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR)의 결합 친화도를 결정합니다. 간단히 말해, 100 nM의 GST-Bcl-2 계열 융합 단백질을 ABT-737의 연속 희석액과 PBS에서 2분 동안 배양합니다. 그런 다음 20 nM의 FITC-Bim BH3 펩타이드(FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR)를 첨가합니다. 형광 편광은 96웰 검은색 플레이트를 사용하여 10분 후 Analyst TM AD Assay Detection System으로 측정합니다. 그런 다음 IC50을 결정합니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    SCLC cell lines NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146, NCI-187, DMS79, NCI-1048, NCI-H82, NCI-H196, H69AR, and DMS114

  • 농도

    0.001-10 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    SCLC cells are treated with ABT-737 for 48 hours in 96-well tissue culture plates in a total volume of 100 μL tissue culture medium supplemented with 10% human serum. Viable cells are determined using the MTS assay.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Scid mice injected with Luc-expressing FD/ΔRaf-1:ER cells

  • 용량

    20 and 30 mg/kg

  • 투여

    For intraperitoneal (i.p.) every day

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097560/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097561/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17200714/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17283153/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22138435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18451169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18604177/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18591385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19246337/

고객 제품 검증

<p>Cardiomyocytes transduced with or without Ad-Mst1 were treated with ABT-737 (0, 0.1, 1, 10 uM) for 12 hours. Representative immunoblots with antibodies to p62/SQSTM1, LC3 and GAPDH are shown.</p>

데이터 출처 [ Nat Med , 2013 , 19(11), 1478-88 ]

<p>Analysis of SW480 and SW620 cell sensitivity to the BH3-mimetic ABT-737. (a, b) Percentage of apoptosis in adherent or suspended SW480 (a) or SW620 (b) cells cultured in the presence (ABT-737) or absence (ctrl) of ABT-737 (1 uM).</p>

데이터 출처 [ Cell Death Dis , 2013 , 4, e801 ]

<p>GSIXII synergized with ABT-737 to trigger apoptosis in breast cancer cells . Breast cancer cell lines were incubate d for 48 hours with 10μM GSIXII or DMSO (Ct) in combination or not with ABT-737, 1 μM. Then apoptosis was evaluated with Apo2.7 or Annexin-V staining and flow-cytometry analysis. Represented data are the means of positive cells ± SEM, from three independent experiments.(A) Suboptimal concentrations of GSIXII (5 μM) and 1 μM ABT-737 were used alone or in combination in MFU assay in MCF7 and BT549 cell lines. Results were obtained from three independent experiments and compared with mock-treated condition. (B) The 20 μM SAHM1 was used alone or in combination in MFU assay in MCF7 and BT549 cell lines. Results were obtained from three independent experiments and compared with the mock-treated condition.</p>

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2013 , 408, 344-9 ]

<p>Apoptosis induced by BCL2-inhibitors in P-glycoprotein expressing cells. MDCKII wild type or MDR1 cells were exposed to different concentrations of ABT-737 (C) or ABT-263 (D) for 24 h before apoptosis was assessed by flow cytometry using externalization of phosphatidylserine.</p>

데이터 출처 [ Biochem Biophys Res Commun , 2012 , 408, 344-9 ]

Sellecks ABT-737 인용됨 400 출판물

Anti-BCL2 therapy eliminates giant congenital melanocytic nevus by senolytic and immune induction [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):161] PubMed: 40374605
Host hepatocyte senescence determines the success of hepatocyte transplantation in a mouse model of liver injury [ J Hepatol, 2025, S0168-8278(24)02830-7] PubMed: 39755157
Selective apoptosis of tumor-associated platelets boosts the anti-metastatic potency of PD-1 blockade therapy [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00057-6] PubMed: 40020674
Beclin 1 of megakaryocytic lineage cells is locally dispensable for platelet hemostasis but functions distally in bone homeostasis [ Bone Res, 2025, 13(1):32] PubMed: 40032858
Collaborative orchestration of BH3-only proteins governs Bak/Bax-dependent hepatocyte apoptosis under antiapoptotic protein-deficiency in mice [ Cell Death Differ, 2025, 32(6):1153-1166] PubMed: 39994353
Oncogenic and microenvironmental signals drive cell type specific apoptosis resistance in juvenile myelomonocytic leukemia [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):165] PubMed: 40057493
Metabolic adaptations to acute glucose uptake inhibition converge upon mitochondrial respiration for leukemia cell survival [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47] PubMed: 39863913
Senescent Microglia Mediate Neuroinflammation-Induced Cognitive Dysfunction by Selective Elimination of Excitatory Synapses in the Hippocampal CA1 [ Aging Cell, 2025, e70167] PubMed: 40624910
The anticancer effect of the HDAC inhibitor belinostat is enhanced by inhibitors of Bcl-xL or Mcl-1 in ovarian cancer [ Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70050] PubMed: 40483575
Acute suppression of mitochondrial ATP production prevents apoptosis and provides an essential signal for NLRP3 inflammasome activation [ Immunity, 2024, S1074-7613(24)00492-8] PubMed: 39571574

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