ABX-1431

카탈로그 번호S8823 배치:S882301

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₂F₉N₃O₂

분자량

507.39

CAS 번호

1446817-84-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (197.08 mM)

Ethanol

100 mg/mL (197.08 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

ABX-1431은 hMGLL 및 mMGLL에 대해 각각 14 nM 및 27 nM의 IC50 값을 갖는 매우 강력하고 선택적이며 중추신경계 침투성 Monoacylglycerol lipase (MGLL) 억제제입니다.

표적

hMGLL	mMGLL
14 nM	27 nM

시험관 내(In vitro)

ABX-1431은 강력한 인간 MGLL 억제제(평균 IC50 = 0.014 μM)로, ABHD6에 대해 100배 이상, PLA2G7에 대해 200배 이상의 선택성을 가집니다. 30분간의 억제제 배양 시간 후 이 화합물로 온전한 인간 PC3 세포를 처리하면 0.0022 μM의 IC50 값으로 농도 의존적인 MGLL 활성 억제가 발생하며, 이는 시험관 내에서 관찰된 것보다 약 6배 더 강력합니다. 이 화학 물질은 촉매 친핵성 Ser122의 카바모일화를 통해 MGLL을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

ABX-1431의 쥐 및 개에서의 약동학 분석은 낮거나 중간 정도의 전신 청소율, 중간 정도의 분포 용적, 높은 경구 생체이용률(쥐 64%, 개 57%)을 나타냅니다. 이 화합물은 인간 및 개의 혈장에서 안정적이지만 쥐 혈장에서는 안정적이지 않습니다. 이 화학 물질은 생체 내 마우스 및 쥐 뇌에서 MGLL의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 0.5-1.4 mg/kg(경구)의 ED50으로 MGLL 활성을 억제하고 마우스 뇌에서 2-AG 수치를 용량 의존적으로 증가시킵니다. 약력학적 효과를 평가하기 위해 쥐 염증성 통증 모델이 사용됩니다. 이 화합물은 MGLL 억제 및 2-AG의 최대 상승을 거의 완전히 유발하는 용량에서 포르말린 발 검사에서 강력한 진통 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 PC3 cells 농도 0.1-10 μM 배양 시간 30 min 방법 Human prostate cancer PC3 cells are grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37 °C with 5% CO2 to ∼80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 is added to cells to give final concentration of 0.1-10 μM compound in serum free media. Cells are incubated with this compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells are washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2 mg/mL) are treated with JW912 (1 μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 male Sprague-Dawley rats 용량 1 mg/kg 투여 IV

세포 분석:^{^[1]}

세포주
PC3 cells
농도
0.1-10 μM
배양 시간
30 min
방법
Human prostate cancer PC3 cells are grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37 °C with 5% CO2 to ∼80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 is added to cells to give final concentration of 0.1-10 μM compound in serum free media. Cells are incubated with this compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells are washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2 mg/mL) are treated with JW912 (1 μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
male Sprague-Dawley rats
용량
1 mg/kg
투여
IV

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30067909/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6204598/

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.