Acalabrutinib (ACP-196)

카탈로그 번호S8116 배치:S811601

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기술 자료

화학식

C26H23N7O2
분자량 465.51 CAS 번호 1420477-60-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 93 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 93 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Acalabrutinib (ACP-196)은 B-세포 항원 수용체 (BCR) 신호 경로의 활성화를 방지하는 3 nM의 IC50을 가진 선택적 2세대 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 억제제입니다. 이 화합물은 다른 TEC 키나제 계열 구성원 (각각 ITK, TXK, BMX 및 TEC)에 비해 323배, 94배, 19배, 9배 향상된 표적 특이성을 가지며 EGFR에 대한 활성은 없습니다.
표적
BTK
(in a human whole-blood CD69 B cell activation assay)
3nM
시험관 내(In vitro)

원발성 인간 CLL 세포에 대한 시험관 내 신호 분석에서 아칼라브루티닙(ACP-196)은 ERK, IKB 및 AKT의 하류 표적의 티로신 인산화를 억제합니다. BTK와 동일한 위치에 시스테인 잔기가 있는 9개의 키나제에 대한 IC50 결정으로 BTK에 대한 더 높은 선택성을 보여줍니다. 이 화합물은 티로신 잔기 Y1068 및 Y1173의 EGFR 인산화에 영향을 미치지 않습니다. 
생체 내(In Vivo)

유사한 모델을 사용하여 25 mg/kg의 아칼라브루티닙(ACP-196) 단회 경구 투여 후 Btk 억제 지속 시간을 비교하는데, 이는 투여 후 3시간에 CD86 발현을 90% 이상 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    primary human CLL cells,T cells, NK cells, and epithelial cells

  • 농도

    --

  • 배양 시간

    --

  • 방법

    --
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    canine model of B cell NHL

  • 용량

    2.5, 5, 10 mg/kg.

  • 투여

    orally administered 

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26957112/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1744
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2596

고객 제품 검증

Comparison of the impairment of ADCC against primary CLL cells by different irreversible BTK inhibitors. The antibody-dependent increase in the percentages of minimal calcein retention was determined with 3-fold excess of 1708-LC3E11 effector cells over CLL target cells in seven independent experiments. (a) Asterisks above the boxes and whiskers denote the significance of enhanced cytotoxicity compared to the control without addition of antibodies and inhibitors as determined by paired t-tests. Furthermore combination treatment was compared to that with anti-CD20 antibodies as single agents. (b) The mean differences ± SEM in the cytotoxicity against CLL cells in the presence and absence of rituximab and obinutuzumab were calculated from the data shown in (a). The ADCC of rituximab and obinutuzumab was compared by paired two-tailed t-test. *p<0.05; **p<0.01; ***p<0.001.

데이터 출처 [ , , BioMed Research International, 2018, Article ID 1023490 ]

Sellecks Acalabrutinib (ACP-196) 인용됨 52 출판물

Bruton's tyrosine kinase (BTK) and matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) regulate NLRP3 inflammasome-dependent cytokine and neutrophil extracellular trap responses in primary neutrophils [ J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582] PubMed: 39547282
A Triple Oral Combination of Bendamustine, Acalabrutinib, and Venetoclax Demonstrates Efficacy Against Mantle Cell Lymphoma In Vitro and In Vivo [ Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889] PubMed: 40507368
Integrating Single-Cell Biophysical and Transcriptomic Features to Resolve Functional Heterogeneity in Mantle Cell Lymphoma [ bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210] PubMed: 40475412
FoxO1/Rictor axis induces a nongenetic adaptation to ibrutinib via Akt activation in chronic lymphocytic leukemia [ J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770] PubMed: 39436708
Impact of therapeutic inhibition of oncogenic cell signaling tyrosine kinase on cell metabolism: in vivo-detectable metabolic biomarkers of inhibition [ J Transl Med, 2024, 22(1):622] PubMed: 38965536
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting N-linked Glycosylation for the Therapy of Aggressive Lymphomas [ Cancer Discov, 2023, 13(8):1862-1883] PubMed: 37141112
BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498] PubMed: 36647826
XPO1 inhibition sensitises CLL cells to NK cell mediated cytotoxicity and overcomes HLA-E expression [ Leukemia, 2023, 10.1038/s41375-023-01984-z] PubMed: 37528310
The Nanomechanical Properties of CLL Cells Are Linked to the Actin Cytoskeleton and Are a Potential Target of BTK Inhibitors [ Hemasphere, 2023, 7(8):e931] PubMed: 37492437

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