ACBI1

카탈로그 번호S9612 배치:S961201

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기술 자료

화학식

C49H58FN9O7S

분자량 936.10 CAS 번호 2375564-55-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (106.82 mM)
Ethanol 2 mg/mL (2.13 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.250mg/ml (2.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 ACBI1은 MV-4-11 세포에서 SMARCA2, SMARCA4 및 PBRM1에 대해 각각 6 nM, 11 nM 및 32 nM의 DC50을 갖는 SMARCA2, SMARCA4PBRM1의 강력하고 협력적인 PROTAC 분해제입니다. ACBI1은 브로모도메인 리간드, 링커 및 E3 유비퀴틴 리가아제 VHL로 구성됩니다. ACBI1은 항증식 효과 및 세포자멸사를 유도합니다.
표적
SMARCA2
(in MV-4-11 cells)
SMARCA4
(in MV-4-11 cells)
PBRM1
(in MV-4-11 cells)
6 nM(DC50) 11 nM(DC50) 32 nM(DC50)
시험관 내(In vitro)

ACBI1은 BAF ATPase 서브유닛 SMARCA2 및 SMARCA4의 강력한 PROTAC 분해제이며, MV-4-11 세포에서 SMARCA2, SMARCA4 및 PBRM1에 대해 각각 6 nM, 11 nM 및 32 nM의 DC50으로 폴리브로모 관련 BAF (PBAF) 복합체 구성원 PBRM1도 분해합니다. 이 화합물은 항증식 효과 및 세포자멸사를 유도할 수 있습니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

프로토콜 (참조)

세포 분석:

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  • 세포주

    MV-4-11 cells

  • 농도

    0.1-1000 nM

  • 배양 시간

    18 h

  • 방법

    ACBI1 is diluted from a 10 mM DMSO stock solution to 20 μM in buffer consisting of 20 mM 1,3-bis[tris(hydroxymethyl)methylamino] propane (BIS-TRIS) propane, 150 mM NaCl, 1 mM TCEP, pH 7.4 and a final DMSO concentration of 0.2%. Two sets of sequential titrations aer performed; first, a titration of SMARCA2BD (200 μM, in the syringe) into this compound solution (20 μM, in the cell), followed by a titration of VCB complex solution (168 μM in the syringe) into the PROTAC–SMARCA2BD complex solution retained in the cell. Binary experiments consisted of an analogous initial single injection of buffer (syringe) into this chemical solution (20 μM, in the cell), followed by a titration of VCB complex solution (168 μM in the syringe) into the diluted PROTAC solution retained in the cells.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31178587/

Sellecks ACBI1 인용됨 6 출판물

Mutation of SMARCA4 Induces Cancer Cell-Intrinsic Defects in the Enhancer Landscape and Resistance to Immunotherapy [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054] PubMed: 40080526
HINT1 suppression protects against age-related cardiac dysfunction by enhancing mitochondrial biogenesis [ Mol Metab, 2025, 93:102107] PubMed: 39909188
Targeting SWI/SNF ATPases reduces neuroblastoma cell plasticity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1] PubMed: 39174852
Enhancer reprogramming underlies therapeutic utility of a SMARCA2 degrader in SMARCA4 mutant cancer [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9] PubMed: 39378885
Stepwise activities of mSWI/SNF family chromatin remodeling complexes direct T cell activation and exhaustion [ Mol Cell, 2023, 83(8):1216-1236.e12] PubMed: 36944333
RNA Pol II preferentially regulates ribosomal protein expression by trapping disassociated subunits [ Molecular Cell, 2023, 8,-P1280-1297.E11] PubMed: None

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