Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Acebutolol은 고혈압, 협심증 및 심장 부정맥 치료에 사용되는 β-Adrenergic Receptor 길항제입니다.
표적
β-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro)
Acebutolol은 0.25 mM의 IC50으로 쥐 뇌 P2 분획에서 NA 흡수를 억제합니다. Acebutolol은 사람 지방세포막에 대한 125I-표지된 CYP 결합의 농도 의존적 억제를 유발하며, 특이적으로 결합된 모든 방사성 리간드를 완전히 치환할 수 있습니다. Acebutolol은 1 μM 이소프로테레놀에 의해 시작된 지방분해 활성을 완전히 억제합니다. Acebutolol은 낮은 지질 용해도를 가진 심장 선택성 길항제입니다. LDL에 결합하지 않는 Acebutolol은 LDL에 결합하는 알프레놀롤과 옥스프레놀롤보다 J774 대식세포에서 콜레스테롤 에스테르의 세포내 축적에 더 강한 억제 효과를 보입니다.
생체 내(In Vivo)
Acebutolol은 쥐에게 단회 정맥 투여(10 mg/kg) 시 61.9 mL/min/kg의 혈장 청소율, 9.6 L/kg의 분포 용적 및 1.8시간의 소실 반감기를 보입니다. Acebutolol은 쥐에게 단회 정맥 투여(50 mg/kg) 시 46.5 mL/min/kg의 혈장 청소율, 9.5 L/kg의 분포 용적 및 2.3시간의 소실 반감기를 보입니다. Acebutolol (30 mg/kg)은 Sprague-Dawley 쥐에서 1분 및 10분 측정 후 심박출량을 각각 65% 및 31% 감소시킵니다. Acebutolol (30 mg/kg)은 Sprague-Dawley 쥐의 기준 값과 비교했을 때 1분 또는 10분 측정 후 대부분의 장기에서 지역 혈류(RBF)를 유의하게 감소시킵니다.
특징
Acebutolol은 심장 박동에 대한 안정화 및 퀴니딘 유사 효과뿐만 아니라 약한 내재적 교감신경 흥분 작용을 가지고 있습니다.
Evaluation of CML TKI Induced Cardiovascular Toxicity and Development of Potential Rescue Strategies in a Zebrafish Model
[ Front Pharmacol, 2021, 12:740529]
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