Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
ACY-738은 낮은 나노몰 농도(IC50=1.7 nM)에서 HDAC6를 억제하며, Class I HDAC에 비해 60~1500배의 선택성을 보입니다.
표적
HDAC6 (Cell-free)
1.7 nM
생체 내(In Vivo)
ACY-738은 뇌에서 α-튜불린 아세틸화를 극적으로 증가시키고, 새롭지만 익숙하지 않은 환경에서 쥐의 탐색 행동을 자극합니다. 이 화합물은 항우울제와 유사한 특성을 가지고 있습니다. 혈장에서 이 화학물질의 제거는 빠르며, 혈장 반감기는 12분이고 2시간 후에는 10 ng/ml 미만의 농도를 보입니다. 뇌로 빠르게 분포되어 중추신경계(CNS)의 총 약물 노출이 말초 조직과 비슷합니다. 이 약물은 골수에서 B 세포 발달을 조절함으로써 NZB/W 마우스에서 SLE(전신성 홍반성 루푸스)의 여러 특성을 감소시킵니다. 이 치료는 초기 발달 단계의 B 세포 비율을 증가시키고, 후기 전B 세포 분획 F의 세포 비율을 감소시킵니다. 이 화합물의 골수 B 세포 발달 조절은 SLE 동안 기능 장애를 보이는 것으로 알려진 발달 체크포인트 조절 때문일 수 있습니다.
Undifferentiated RN46A-B14 cells, a line of immortalized rat raphe neuronal precursors, are grown. They are treated with 2.5 μM ACY-738, this compound, tubastatin A, or 0.6 μM TSA, or vehicle (0.1% DMSO) for 4 h. Samples are processed using Epigentek histone extraction kit and quantified using protein assay.
Histone deacetylase 6 plays an important role in TGF-β-induced murine Treg cell differentiation by regulating cell proliferation
[ Sci Rep, 2022, 12(1):22550]
HDAC6 dysfunction contributes to impaired maturation of adult neurogenesis in vivo: vital role on functional recovery after ischemic stroke
[ J Biomed Sci, 2019, 26(1):27]
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