Adagrasib (MRTX849)

카탈로그 번호S8884 배치:S888404

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기술 자료

화학식

C₃₂H₃₅ClFN₇O₂

분자량

604.12

CAS 번호

2326521-71-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (165.53 mM)

Ethanol

15 mg/mL (24.82 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Adagrasib (MRTX849)는 강력하고 선택적이며 공유결합성 KRASG12C 억제제로, 유리한 약물 유사 특성을 나타냅니다. GDP 결합 KRASG12C의 돌연변이 시스테인 12를 선택적으로 변형하고 KRAS 의존성 신호 전달을 억제합니다.

표적

K-Ras(G12C)

시험관 내(In vitro)

Adagrasib (MRTX849) 활성의 폭을 평가하기 위해, 17개의 KRAS^G12C 돌연변이 및 3개의 비-KRAS^G12C 돌연변이 암세포주 패널에서 2D (3일, 부착 세포) 및 3D (12일, 스페로이드) 세포 성장 조건을 사용하여 세포 생존에 대한 효과를 결정합니다. 이 화합물은 2D 형식에서 10 nM에서 973 nM 사이, 3D 형식에서 0.2 nM에서 1042 nM 사이의 IC50 값을 가지며 대다수의 KRAS^G12C 돌연변이 세포주에서 세포 성장을 강력하게 억제합니다..

생체 내(In Vivo)

가장 빠른 치료 후 종양 측정에서 빠른 종양 퇴행이 관찰되었으며, Adagrasib (MRTX849) 30 mg/kg 및 100 mg/kg 코호트의 동물들은 연구 15일차에 완전 반응의 증거를 보였습니다. 투여는 연구 16일차에 중단되었고, 100 mg/kg 코호트의 모든 4마리 마우스와 30 mg/kg 코호트의 7마리 마우스 중 2마리는 연구 70일차까지 종양 없이 유지되었습니다..

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MIA PaCa-2, H1373, H358, H2122, SW1573, H2030, KYSE-410 cells (G12C); H1299 (WT); A549 (G12S), HCT116 (G13D) cells 농도 -- 배양 시간 24 h 방법 All cell lines were maintained at 37 ℃ in a humidified incubator at 5% CO2 and were periodically checked for mycoplasma. A CellTiter-Glo assay to evaluate the effect of Adagrasib (MRTX849) on cell viability was performed on seven KRAS G12C-mutant cell lines and three non-KRAS G12C-mutant cell lines, grown in 2D tissue culture conditions in a 3-day assay or in 3D conditions using 96-well, ULA plates in a 12-day assay.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 MIA PaCa-2 model 용량 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg 투여 Oral gavage

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MIA PaCa-2, H1373, H358, H2122, SW1573, H2030, KYSE-410 cells (G12C); H1299 (WT); A549 (G12S), HCT116 (G13D) cells
농도
--
배양 시간
24 h
방법
All cell lines were maintained at 37 ℃ in a humidified incubator at 5% CO2 and were periodically checked for mycoplasma. A CellTiter-Glo assay to evaluate the effect of Adagrasib (MRTX849) on cell viability was performed on seven KRAS G12C-mutant cell lines and three non-KRAS G12C-mutant cell lines, grown in 2D tissue culture conditions in a 3-day assay or in 3D conditions using 96-well, ULA plates in a 12-day assay.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
MIA PaCa-2 model
용량
3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg and 100 mg/kg
투여
Oral gavage

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31658955-the-kras-g12c-inhibitor-mrtx849-provides-insight-toward-therapeutic-susceptibility-of-kras-mutant-cancers-in-mouse-models-and-patients/?from_single_result=The+KRASG12C+Inhibitor%2C+MRTX849%2C+Provides+Insight+Toward+Therapeutic+Susceptibility+of+KRAS+Mutant+Cancers+in+Mouse+Models+and+Patients

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Systemic activation of NRF2 contributes to the therapeutic efficacy of clinically-approved KRAS-G12C anti-cancer drugs [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7]	PubMed: 40890297
Single-molecule imaging quantifies oncogenic KRAS dynamics for enhanced accuracy of therapeutic efficacy assessment [ iScience, 2025, 28(9):113374]	PubMed: 40949096
Activity of direct KRAS(G12C) inhibitors in preclinical models of pediatric cancer [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022]	PubMed: 41340466
Quantifying small GTPase activation status using a novel fluorescence HPLC-based assay [ J Biol Chem, 2025, 301(6):108545]	PubMed: 40286847
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078]	PubMed: 40743983
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Targeted therapies prime oncogene-driven lung cancers for macrophage-mediated destruction [ J Clin Invest, 2024, 134(9)e169315]	PubMed: 38483480
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