AG-120 (Ivosidenib)

카탈로그 번호S8206 배치:S820605

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기술 자료

화학식

C28H22ClF3N6O3
분자량 582.96 CAS 번호 1448347-49-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (171.53 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.53 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 이보시데니브 (AG-120)는 잠재적인 항신생물 활성을 가진 경구 투여 가능한 Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1) 억제제입니다.
표적
IDH1
시험관 내(In vitro) 돌연변이 IDH1을 발현하는 TF-1 세포 또는 원발성 인간 AML 환자 샘플을 Ivosidenib (AG-120)으로 처리합니다. 이 화합물은 세포 내 2-HG 수준을 감소시키고, 성장 인자 독립적인 증식을 억제하며, TF-1 IDH1-R132H 세포에서 에리트로포이에틴 (EPO) 유도 분화를 회복시킵니다. 유사하게, 생체 외 배양된 원발성 인간 모세포에서 돌연변이 IDH1 효소의 약리학적 억제는 세포 내 2-HG 수준을 낮추고 골수 분화를 유도하는 효과적인 방법을 제공합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    TF-1 cells

  • 농도

    0.5, 1.0, and 5.0 μM

  • 배양 시간

    6 days

  • 방법

    AG-120 is used to treat TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1.

참조

  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3734?sso-checked=true

고객 제품 검증

(C) MGC-803 cells were treated with the control (DMEM culture), 1% alcohol (DMEM culture medium with 1% alcohol) and AG-120 (40, 60, 80 and 100 µM) for 24, 48 or 72 h.

데이터 출처 [ , , Oncol Rep, 2017, 38(6):3583-3591 ]

MGC-803 cells were treated with the control (DMEM culture), 1% alcohol (DMEM culture medium with 1% alcohol) and AG-120 (40, 60, 80 and 100 μM) for 24, 48 or 72 h. The MTT assay was performed to determine cell viability and values are expressed as the mean ± SD of three separate experiments. *p<0.05 vs. control.

데이터 출처 [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 38: 3583-3591 ]

Sellecks AG-120 (Ivosidenib) 인용됨 15 출판물

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090] PubMed: 38547578
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] PubMed: 37726279
Mutant IDH regulates glycogen metabolism from early cartilage development to malignant chondrosarcoma formation [ Cell Rep, 2023, 42(6):112578] PubMed: 37267108
Germline mutations in mitochondrial complex I reveal genetic and targetable vulnerability in IDH1-mutant acute myeloid leukaemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):2614] PubMed: 35551192
Secondary IDH1 resistance mutations and oncogenic IDH2 mutations cause acquired resistance to ivosidenib in cholangiocarcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6-1:61] PubMed: 36056177
Incorporation of SKI-G-801, a Novel AXL Inhibitor, With Anti-PD-1 Plus Chemotherapy Improves Anti-Tumor Activity and Survival by Enhancing T Cell Immunity [ Front Pharmacol, 2022, 13:871392] PubMed: 35418865
The long non-coding RNA CDK6-AS1 overexpression impacts on acute myeloid leukemia differentiation and mitochondrial dynamics [ iScience, 2021, 24(11):103350] PubMed: 34816103

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